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甲氰咪胍;泰胃美;西米替丁,西咪替丁
外文名
Cimetidine,Tagamet
性狀
白色或類白色結晶性粉末;幾乎無臭,味苦。在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在異丙醇中略溶,在水中微溶,在稀鹽酸中易溶。
藥理作用
為一種H2受體拮抗劑,能明顯地抑製食物、組胺或五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌,並使其酸度降低。該品對因化學刺激引起的腐蝕性胃炎有預防和保護作用,對應激性潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。該品有抗雄激素作用,在治療多毛症方麵有一定價值。該品能減弱免疫抑製細胞的活性,增強免疫反應,從而阻抑腫瘤轉移和延長存活期。
適應症
該品適用於十二指腸潰瘍、胃潰瘍、反流性食管炎、上呼吸道出血等;獸藥可應用於防治雞胃糜爛症、腺胃炎症,及對雞新城疫疫苗的免疫增強作用和對馬立克氏病疫苗的免疫增強作用。
用量用法
口服:開始時,每日1.2~1.6g,分4次服。症狀減輕後(約需10餘日),以每次服0.2g,1日3次維持,可連服數個月。停藥後如症狀複發,再服藥仍有效。靜注:200mg,以生理鹽水稀釋後慢注,4-6h1次,不宜超過2g\/d.療程均為4-6周。
注意事項
1.消化係統反應:較常見的有腹瀉、腹脹、口苦、口乾、轉氨酶輕度升高等,偶有嚴重肝炎、肝壞死、肝脂肪性變等。突然停藥,可引起慢性消化性潰瘍穿孔,估計為停用後反跳的高酸度所致。故完成治療後尚需繼續服藥(每晚400mg)3個月。急性胰腺炎病人、孕婦和哺乳期婦女不宜應用。
2.泌尿係統反應:近年來有不少關於該品引起急性間質性腎炎、導致腎功能衰竭的報道。但此種毒性反應是可逆的,停藥後腎功能一般均可恢複正常。為避免腎毒性,用藥期間應注意檢查腎功能。
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3.造血係統反應:該品對骨髓有一定的抑製作用,少數病人可發生可逆性中等程度的粒細胞減少,也有出現血小板減少以及自身免疫性溶血性貧血的,其發生率為用藥者的0.02%。尚有報道該品可引起再生障礙性貧血。用藥期間應注意檢查血象。
4.中樞神經係統反應:該品可通過血腦屏障,具有一定的神經毒性,較常見的有頭暈、頭痛、疲乏、嗜睡等症狀。少數病人可出現不安、感覺遲鈍、語言含糊不清、出汗、局部抽搐或癲癇樣發作,以及幻覺、妄想等症狀。
5.心血管係統反應:可有心動過緩、麵部潮紅等。靜脈注射時偶有血壓驟降、房性早搏、心跳呼吸驟停。
6.對內分泌和皮膚的影響:由於具有抗雄性激素作用,用藥劑量較大(每日在1.6g以上)時可引起男性乳房發育、女性溢乳、性欲減退、陽痿、精子計數減少等,停藥後即可消失。可抑製皮脂分泌,誘發剝脫性皮炎、皮膚乾燥、皮脂缺乏性皮炎、脫發、口腔潰瘍等。皮疹、巨型蕁麻疹、藥熱等也時有發生。
7.氫氧化鋁、氧化鎂或甲氧氯普胺(胃複安)與該品同時服用,可使該品的血藥濃度降低。
8.由於硫糖鋁需經胃酸水解後才能發揮作用,而該品是抑製胃酸分泌,二者合用可能使硫糖鋁療效降低。
9.與苯二氮卓類安定藥(安定、硝基安定、氟硝安定、利眠寧)合用,可能增加安定等的血藥濃度,加重鎮靜及其它中樞神經抑製症狀,並可發展為呼吸及循環衰竭。必須合用時,可改用羥基安定或氯羥安定,後二者的消除不受該品影響。
10.病人同時服用地高辛和奎尼丁時,不宜再並用該品。因為該品可抑製奎尼丁代謝,而後者可將地高辛從其結合部位置換出來,結果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。此時應對血藥濃度進行監測。
11.該品可延緩咖啡因的代謝,故與其合用時,能加強後者的作用,並易出現毒性反應。胃潰瘍病人本來忌用咖啡因,服用該品時更應禁用咖啡因及含咖啡因的飲料。
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用作互相物藥
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