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"": "雷尼替丁,又名呋喃硝胺,為強效組胺H2受體拮抗劑。作用比西咪替丁強5~8倍,且作用時間更持久。能有效地抑製組胺、五肽胃泌素和氨甲酰膽堿刺激後引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶活性,主要用於胃酸過多、燒心的治療。
【中文品名】雷尼替丁
【藥效類別】抗消化性潰瘍病藥>H2受體阻滯藥類
【通用藥名】Ranitidine
【別名】呋喃硝胺,甲硝呋胍,善胃得,胃安太定,Acidex,Antak,Axoban,Azantac,Quantor,Ranacid,Ranibos,Ranidil,Ranilex,Rantin,Restopon,Sostril,Ulsal,Umaren,Vicuran,Zantac,Zantic,Zinetac,Zinetic
【化學名稱】1,1-Ethenediamine,N-[2-[[[5-[(Dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-
CA登記號
[66357-35-5]
分子式
Cchv13H22N4O3S
【分子量】
314.40
收錄藥典
JP14
曆史發展
雷尼替丁與西咪替丁一樣是目前應用最廣泛的治療潰瘍病的藥品。由英國葛蘭素(glaxo)公司開發。1976年由英國普賴斯(price)等合成,1979年布拉德肖(bradshaw)闡明其藥理,1980年貝斯塔(berstad)報告用於十二指腸潰瘍有效,1981年上市,在世界近百個國家應用。我國於1985年由上海第六製藥廠生產。
藥物性狀
常用其鹽酸鹽,為類白色或淡黃色結晶性粉末;有異臭,味微苦帶澀;極易潮解,吸潮後顏色變深。在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶,在丙酮中幾乎不溶。熔點137℃—143℃。在注射用含氨基酸的營養液中,置室溫下24小時內可保持穩定,溶液的顏色、pH、藥物含量等,均無明顯變化。
作用功效
為一選擇性的H2受體拮抗劑,能有效地抑製組胺、五肽胃泌素及食物刺激後引起的胃酸分泌,降低胃酸和胃酶的活性,但對胃泌素及性激素的分泌無影響。作用比西咪替丁強5~8倍,對胃及十二指腸潰瘍的療效高,具有速效和長效的特點,副作用小而且安全。單次口服80mg後30~90分鐘,平均Cmax為165ng\/ml,作用持續12小時。
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該品吸收快,不受食物和抗酸劑的影響。口服生物利用度約為50%,t1\/2約為2~2.7小時,較西咪替丁稍長。口服後12小時內能使五肽胃泌素引起的胃酸分泌減少30%。靜注1mg\/kg,瞬時血濃度為3000ng\/ml,維持在100ng\/ml以上可達4小時;以每小時0.5ng\/kg速度靜滴後30~60分鐘血濃度達峰值,峰濃度與劑量間呈正相關。大部分以原形從腎排泄,腎清除率為每分7.2ml\/kg。
少量被代謝為N-氧化物或S-氧化物和去甲基類似物從尿中排出。24小時尿中回收原形及代謝產物為口服總量的45%,本品與西咪替丁不同,它與細胞色素P450的親和力較後者小10倍,因而不乾擾華法林、地西泮及茶堿在肝中的滅活和代謝過程。臨床上主要用於治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術後潰瘍、反流性食管炎及卓-艾綜合征等。靜注可用於上消化道出血。
用法用量
口服:每日2次,每次150mg,早晚飯時服。維持劑量每日150mg,於飯前頓服。有報道每晚1次服300mg,比每日服2次,每次150mg的療效好。多數病例可於4周內收到良效,4周潰瘍愈合率為46%,6周為66%,用藥8周愈合率可達97%。用於反流性食管炎的治療,每日2次,每次150mg,共用8周。對卓-艾綜合征,開始每日3次,每次150mg,必要時劑量可加至每日900mg。
對慢性潰瘍病有複發史患者,應在睡前給予維持量。對急性十二指腸潰瘍愈合後的患者,應進行1年以上的維持治療。長期(應不少於1年)在晚上服用150mg,可避免潰瘍(愈後)複發。吸煙者早期複發率較高。有關資料表明,用藥1年後的複發率:胃潰瘍約25%;十二指腸潰瘍約32%。治療上消化道出血,可用本品50mg肌注或緩慢靜注(一分鐘以上),或以每小時25mg的速率間歇靜脈滴注2小時。以上方法一般1日2次或每6~8小時1次。
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理藥要主
學效藥
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