,可使本品的血藥濃度降低。2.可能使硫糖鋁療效降低。3.本品為肝藥酶抑製劑。與普萘洛爾合用,使其血清濃度升高,休息時心率減慢;與苯妥英鈉或其它乙內酰脲類合用,可能使後者的血藥濃度增高,導致苯妥英鈉中毒。4.與阿片類合用,有報告在慢性腎功能衰竭患者身上可產生呼吸抑製、精神混亂、定向力喪失等不良反應。5.本品可使維拉帕米(異博定)的絕對利用度提高,由於維拉帕米可發生少見但很嚴重的副作用,因此應引起注意。6.與茶堿合用時,可使後者的去甲基代謝清除率降低20%-30%,升高其血藥濃度。7.與苯二氮卓類安定藥合用,可能增加地西泮等的血濃度,加重鎮靜及其他中樞神經抑製症狀,並可發展為呼吸及循環衰竭。8.患者同時服用地高辛和奎尼丁時,不宜再並用本品,因為本品可抑製奎尼丁代謝,而後者可將地高辛從其結合部位置換出來,結果使奎尼丁和地高辛的血藥濃度均升高。9.本品可延緩咖啡因的代謝,與之合用時,能加強後者的作用,並易出現毒性反應。10.與華法林類抗凝劑並用,可使後者自體內排出率下降,導致出血傾向。11.與四環素合用時,可使四環素的溶解速率下降,吸收減少,作用減弱;阿司匹林反之。12.與酮康唑合用可乾擾後者的吸收,降低其抗真菌活性,但同服一些酸性飲料可避免上述變化。13.本品與卡托普利合用有可能引起精神病症狀。14.由於本品有於氨基甙類相似的肌神經阻斷作用,這種作用不被新斯的明所對抗,隻能被氯化鈣所對抗。因此與氨基甙類抗生素合用時可能導致呼吸抑製或呼吸停止。
用藥須知
不良反應
不良反應特點:本藥的不良反應發生率為1%或更高,主要是由於其抗雄激素活性和中樞神經係統的作用,抑製肝臟混合功能氧化酶的活性。其他不良反應有心搏遲緩、傳導阻滯、血小板及粒細胞計數減少、間質性腎炎、中度肝功能異常及頭痛。由於胃酸屏障的喪失,常出現腸感染、肌痛、單胺氧化酶樣的相互作用、視覺和周圍神經異常,但發生率均較低。
詳細不良反應
消化係統:腹瀉、口腔潰瘍、肝損害(藥物相關的血清轉氨酶水平升高)。引起重度黃疸。
過敏反應:皮膚潮紅、皮疹。靜滴引起高熱。致過敏性休克。
心血管係統:心律失常。偶可因同時引起頭痛及心律、呼吸增快不能耐受而停藥。
神經係統:頭痛、疲倦、頭暈、疲乏、嗜睡、肌痛、癲癇發作。可致視物模糊。精神症狀表現為記憶障礙、隨地大小便、精神亢奮、胡言亂語。引起兒童視力下降。
血液係統:血小板減少、再生障礙性貧血、致粒細胞減少。
呼吸係統:致支氣管哮喘,誘發或加重哮喘。
生殖係統:男子乳房發育、女性溢乳、陽萎、性功能下降。
泌尿係統:腎損害(腎小管酸中毒、血肌酐升高、水腫、少尿)、膀胱刺激症、急性尿瀦留。
其他:脫發。
藥物中毒:中毒可致藥源性急性胰腺炎。
不良反應防治
(1)癌性潰瘍者,使用前應先明確診斷,以免延誤治療。
(2)老年患者由於腎功能減退,對本品清除減少、減慢,可導致血藥濃度升高,因此更易發生毒性反應,出現眩暈、譫妄等症狀。
(3)對實驗室診斷的乾擾,口服15分鐘內胃液隱血試驗可出現假陽性;血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、轉氨酶等濃度均可能升高;甲狀旁腺激素濃度則可能降低。
(4)為避免腎毒性,用藥期間應注意檢查腎功能。
(5)本品對骨髓有一定的抑製作用,用藥期間應注意檢查血象。
(6)本品的神經毒性症狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似,用擬膽堿藥毒扁豆堿治療可改善症狀。故應避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用,以防加重中樞神經毒性反應。
(7)下列情況應慎用:嚴重心臟及呼吸係統疾患;係統性紅斑狼瘡(SLE)患者;器質性腦病;肝腎功能損害。
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注意事項
為監測本品的對人體各係統臟器的毒性反應的發生,用藥前及用藥期間應定期檢查肝、腎功能和血象,原有肝、腎疾病患者尤當如此。突然停藥後有“反跳現象”:突然停藥,可能引起慢性消化性潰瘍穿孔,估計為停用後回跳的高酸度所致。故完成治療後尚需繼續服藥(每晚400mg)3個月。本品應用可能會對實驗檢查結果構成乾擾:口服後15分鐘內胃液隱血試驗可出現假陽性;血液水楊酸濃度、血清肌酐、催乳素、氨基轉移酶等濃度均可能升高;甲狀旁腺激素濃度則可能降低。動物實驗和臨床均有應用本品導致急性胰腺炎的報道,故不宜用於急性胰腺炎患者。嚴重肝功能不全者服用常規劑量後,其腦脊液的藥物濃度為正常人的兩倍,故容易中毒。出現神經毒性後,一般隻需適當減少劑量即可消失。本品的神經毒性症狀與中樞抗膽堿藥所致者極為相似,且用擬膽堿藥毒扁豆堿治療,其症狀可得到改善。故應避免本品與中樞抗膽堿藥同時使用,以防加重中樞神經毒性反應。下列情況應慎用:嚴重心臟及呼吸係統疾患;慢性炎症,如係統性紅斑狼瘡,西咪替丁的骨髓毒性可能增高;器質性腦病;腎功能中度或重度損害。
藥用女婦期乳哺及婦孕
。礙障能功肝兒嬰和兒胎起引免避以,用禁女婦期乳哺和婦孕故,汁乳入進能並,障屏盤胎過通能於由
藥用童兒
。用慎該應而故,應反性毒統係經神樞中現出易容兒幼
藥用者患年老
。生發的亂錯神精性毒中止防以,量劑少減應者患年老對,此因,少減而長增的齡年隨率除清的臟腎經品本,官器要重個一謝代品本是臟腎
用作互相物藥
:用作互相生發物藥多許與其使,力能的統係酶054P素色胞細合結和性脂親的品本於由
。收吸的漿糖素環四擾乾不但,收吸的劑片素環四擾乾品本:素環四
。能可的血貧性鐵缺發誘有用聯:素黴氯
。%91高升度濃血而加增收吸素黴可林使可用合:素黴可林
。合愈的病瘍潰速加能用合:星沙丙環
在唑康酮擾乾:唑康酮