李建國 1962 字 2個月前

藥物代謝動力學

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傳遞的載體;脂類,主要是磷脂酰膽堿,功能尚不清楚。此三部分共同構成電子傳遞體係,使用使藥物氧化,三者缺一,藥物代謝就不能完成。

(2)細胞漿酶係:包括醇脫氫酶、醛氧化酶、黃嘌呤氧化酶等。一些藥物經微粒體藥酶氧化生成醇或醛後,再繼續由醇脫氫酶和醛氧化酶代謝。

(3)線粒體酶:包括單胺氧化酶、脂環族芳香化酶等。單胺氧化酶能使各種內源性單胺類(多巴胺、腎上腺素、去甲腎上腺素、5-羥色胺等)和外源性的胺類(乳酪或酵母中的酪胺等)氧化脫氨生成醛,再進一步氧化滅活。

(4)血漿酶係:包括單胺氧化酶、兒茶酚胺氧位甲基轉移酶、酰胺酶及假膽堿酯酶等。前二者可氧化血漿中內源性或外源性單胺類物質。

(5)腸道菌叢酶係:能將某些營養物質變為胺類、羧酸或烴類等有毒物質,腸道菌大量繁殖,產胺過多,可能誘發嚴重肝功不良者的昏迷,故臨床上口服新黴素的目的是殺滅腸道菌叢減少胺類生成,從而減輕肝昏迷。

2、代謝(轉化)類型:可分兩類。第一類包括氧化、還原及水解過程;第二類為結合過程,第一類轉化產物再經與體內某些代謝物結合,產物一般水溶性加大,利於排泄。

(1)第一階段反應(第一類型):氧化、還原及水解等。氧化,如醇氧化、醛氧化、單胺氧化、氧化脫氫及N-氧化等;還原,如硝基還原成氨基(-NH2)。

(2)第二階段反應(第二類型):即結合反應,使藥失效,隨尿排出。含羥基、羧基、胺基的化合物與葡萄糖醛酸結合成酯、醚、酰胺化合物;硫酸可與酚類藥物及酚性類固醇結合成硫酸酯;N-甲轉移酶使伯胺、腫胺及叔胺甲基化,以S-腺苷甲硫氨酸作為甲基供應體;磺胺類及芳香族氨基等在乙酰輔酶A參與下乙酰化。

3、藥物代謝的意義:

(1)解毒,絕大多數藥物通過代謝後失去藥理活性,稱為解毒。肝藥酶活性低時,應用主要在肝滅活的藥物時要特別慎重。

(2)活化,少數藥物經代謝變化後效力反而增強,稱為活化。

4、藥酶的誘導劑和抑製劑:某些藥物可促進藥酶對其的降解,又可促進其它藥物的藥酶的降解作用,長期服用可產生耐受性。有些藥物能抑製藥酶的活性,從而延緩藥物的降解,長期應用可產生積蓄中毒。

(四)排泄:

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