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藥品生產是從傳統醫藥開始的，後來演變到從天然物質中分離提取天然藥物，進而逐步開發和建立了化學藥物的工業生產體係。化學製藥工業發源於西歐。19世紀初至60年代，科學家先後從傳統的藥用植物中分離得到純的化學成分，如那可丁（1803）、嗎啡（1805）、奎寧（1820）、煙堿（1828）、阿托品（1831）、可卡因(1855)等。這些有效成分的分離為化學藥品的發展奠定了基礎。19世紀還先後出現了一批化學合成藥，如乙醚（1842）、索佛那（1888）、阿司匹林（1899）等。與此同時，製劑學也逐步發展為一門獨立的學科。到19世紀末，化學製藥工業初步形成。其發展經曆了如下5個重要階段：
有機砷製劑的發明。1910年有機砷製劑胂凡納明（即“606”）和1912年新胂凡納明（914）的發明，開創了化學藥物治療的新紀元。
磺胺藥的發明。20世紀30年代一係列磺胺藥的發明，成為化學藥物治療的又一新的裡程碑，從此人類有了對付細菌感染的有效武器。
青黴素的發現。青黴素的發現和分離提純以及不久實現的深層發酵生產，使人類有了對付細菌性感染更為有效的武器。接著許多其他抗生素，如鏈黴素、土黴素、氯黴素、四環素等相繼出現，並投入生產和應用。1959年6-氨基青黴烷酸（6APA）的分離成功，為一係列半合成青黴素的開發創造了有利條件。頭孢菌素C的發現推動了頭孢菌素類藥物的開發。
其他一些重要進展。對化學製藥工業曾作出貢獻的尚有：胰島素和其他生物化學藥的提取和精製；抗瘧藥的研究和生產；維生素的人工合成；激素的人工合成和生產。其後，各種抗結核藥、降血壓藥、抗心絞痛藥、抗精神失常藥、合成降血糖藥、安定藥、抗腫瘤藥、抗病毒藥和非甾體消炎藥等相繼出現，進一步推動了製藥工業的發展。
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