第1節
乙酰膽堿
1. 合成與儲存 乙酰膽堿（acetylcholine, ACh）主要在膽堿能神經末梢合成。血液中的膽堿經鈉依賴性轉運體（圖2-5-2，轉運體A）進入膽堿能神經末梢，與乙酰輔酶A由膽堿乙酰化酶催化生成ACh。ACh合成後，依靠囊泡乙酰膽堿轉運體（圖2-5-2，轉運體B）進入囊泡，與ATP和蛋白多糖結合而儲存。
圖2-5-2 膽堿神經末梢遞質合成、儲存、釋放和代謝示意圖
ACh：乙酰膽堿；ATP：三磷酸腺苷；P：多肽
2. 釋放 當神經衝動到達神經末梢時，Ca2+進入神經末梢，促使囊泡膜與突觸前膜融合，隨即囊泡相關膜蛋白和突觸小體相關蛋白融合，形成裂孔，通過裂孔將囊泡內容物一並排出至突觸間隙，即“胞裂外排”。以運動神經為例，一次釋放可使幾百個囊泡的ACh進入突觸間隙。
3. 作用終止 ACh釋放後，可與突觸前、後膜上的膽堿受體結合，使之激動而產生效應。ACh隨即被乙酰膽堿酯酶（acetylcholinesterase, AChE）水解為膽堿和乙酸，膽堿可被神經末梢攝取重新利用。
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能與ACh結合的受體稱為乙酰膽堿受體或膽堿受體（acetylcholine receptors）。對以毒蕈堿（muscarine）為代表的擬膽堿藥較為敏感的受體稱毒蕈堿型（M）受體，對以煙堿（nicotine）為代表的擬膽堿藥較為敏感的受體稱煙堿型（N）受體。
1. M受體 隨著分子生物學的發展，運用分子克隆技術，闡明了5種M受體的亞型，分別為M1、M2、M3、M4、M5。M1主要位於中樞神經係統、外周神經元和胃壁細胞；M2主要位於心臟和突觸前末梢；M3主要位於腺體、平滑肌；M4和M5主要位於中樞神經係統。
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