第3節
傳出神經係統藥物基本作用及分類
1. 直接作用於受體 絕大多數傳出神經係統藥物通過直接與受體結合而發揮藥理作用。如結合後所產生效應與神經末梢釋放的遞質效應相似，稱為激動藥；如結合後不產生或較少產生擬似遞質的作用，則稱為拮抗藥。
2. 影響遞質 藥物通過影響神經係統遞質的合成、儲存、釋放或代謝，可產生擬似或拮抗遞質的作用。
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（1）影響遞質的生物合成 如密膽堿通過與膽堿競爭神經末梢上鈉依賴性轉運體，阻斷膽堿轉運入末梢，從而抑製ACh的生物合成。NA合成過程所需的酶都有相應的抑製劑，如a-甲基多巴抑製酪氨酸羥化酶、a-氟甲基多巴抑製多巴脫羧酶以及雙硫醒抑製多巴胺羥化酶。
（2）影響遞質的儲存和釋放 肉毒杆菌毒素阻止ACh的釋放，胍乙啶抑製NA的釋放，可分別產生抗膽堿或抗腎上腺素作用；麻黃堿促進NA釋放而發揮擬腎上腺素作用；三環類抗抑鬱藥和可卡因抑製神經末梢膜對NA的攝取，利舍平抑製囊泡膜對NA的攝取，均可產生抗腎上腺素的作用。
（3）影響遞質的代謝 抗AChE藥通過抑製AChE，妨礙ACh水解，使ACh堆積而產生擬膽堿作用；反之，膽堿酯酶複活藥則恢複AChE的活性，而產生抗膽堿作用；單胺氧化酶抑製劑（MAOI）或兒茶酚氧位甲基轉移酶抑製劑（COMTI）均可產生擬似腎上腺素的作用。
傳出神經係統的藥物可按其作用性質及對不同受體的選擇性進行分類，見表2-5-2。
表2-5-2 傳出神經係統藥物分類及代表藥物
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