第1節
M膽堿受體激動藥
毛果芸香堿(pilocarpine)
毛果芸香堿又名匹魯卡品,是從毛果芸香屬植物中提出的生物堿。現臨床所用為人工合成品。
【藥理作用】
毛果芸香堿能直接激動M膽堿受體,全身用藥作用廣泛,對眼和腺體作用較明顯。臨床主要以滴眼劑局部應用,滴眼後可引起縮瞳、降低眼內壓和調節痙攣等作用(圖2-6-1)。
圖2-6-1 藥物對眼的調節
A:M膽堿受體阻斷藥的作用;B:M膽堿受體激動藥的作用
1. 縮瞳 虹膜內有兩種平滑肌,一種為動眼神經(膽堿能神經)支配瞳孔括約肌,興奮時瞳孔括約肌向中心收縮,使瞳孔縮小;另一種為去甲腎上腺素能神經支配的瞳孔開大肌,興奮時瞳孔開大肌向外周收縮,使瞳孔擴大。毛果芸香堿激動瞳孔括約肌的M膽堿受體,表現為瞳孔縮小。
2. 降低眼內壓 睫狀體上皮細胞分泌及血管滲出產生房水,經瞳孔流入前房,到達前房角間隙,再經濾簾流入鞏膜靜脈竇,即進入血液循環。此循環維持了恒定的眼內壓。一旦此循環因病理因素而受阻,即可引起眼內壓升高。毛果芸香堿收縮瞳孔括約肌使虹膜向中心拉動,虹膜根部變薄,從而使前房角間隙擴大,房水易於經濾簾進入鞏膜靜脈竇,使眼內壓下降。
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3. 調節痙攣 眼的視覺調節通過晶狀體聚焦,使物體成像於視網膜上,從而看清物體。晶狀體富有彈性,有略成球形的傾向,但受懸韌帶的外向牽拉而維持在扁平狀態。懸韌帶的緊張度又受睫狀肌控製,睫狀肌由環狀和輻射狀兩種平滑肌纖維組成。毛果芸香堿激動環狀肌M受體,使環狀肌向瞳孔中心方向收縮,造成懸韌帶放鬆,晶狀體由於本身彈性變凸,屈光度增加,此時隻適合於視近物,而難以看清遠物。該作用稱為調節痙攣。
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