能被水解而堆積，激動M、N膽堿受體引起一係列膽堿能神經功能亢進的中毒症狀。如未及時使用膽堿酯酶複活藥搶救，酶可在數分鐘或數小時內發生“老化”。“老化”是指磷酰化膽堿酯酶的磷酰化基團上的一個烷氧基斷裂，生成更穩定的單烷氧基磷酰化膽堿酯酶。此時使用AChE複活藥也不能恢複AChE的活性，需等新生的AChE出現，才能恢複水解ACh的能力。因此，一旦中毒應迅速搶救。
【中毒症狀】
1. 急性中毒 症狀複雜多樣。輕度中毒者以M樣症狀為主；中度中毒者可同時出現M樣和N樣症狀；嚴重中毒者除M樣和N樣症狀外，還可出現明顯的中樞神經係統症狀。
（1）M樣症狀：激動M受體引起：瞳孔縮小、視力模糊、眼痛；流涎、流淚、流涕、汗多、呼吸道分泌物多，肺部有濕性囉音；胸悶、氣短、呼吸困難；惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、大小便失禁；心率減慢、血壓下降。同時如有N樣作用，也可出現心率加快、血壓升高。
（2）N樣症狀：激動NM受體引起肌肉震顫、抽搐、肌無力或麻痹；激動NN受體則引起心動過速、血壓升高。
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（3）中樞神經係統症狀：腦內ACh過多，表現為先興奮後抑製，可見煩躁不安、頭痛、頭暈、昏迷、呼吸抑製、血壓下降。
2. 慢性中毒 多發生於長期接觸的從業人員中，如生產有機磷酸酯類車間的工人。其突出表現為血液AChE活性持續下降，而臨床症狀不明顯。主要表現為頭痛、頭暈、視力模糊、思想不集中、記憶力減退、多汗、失眠、易倦、乏力等，類似於神經衰弱綜合征。偶有肌束顫動和瞳孔縮小。
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