第3節
膽堿酯酶複活藥
AChE複活藥是一類使已被有機磷酸酯類抑製的AChE恢複活性的藥物。目前常用的有氯解磷定、碘解磷定、雙複磷等。
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氯解磷定(pralidoxime chloride)
【藥理作用】
解毒作用機製:酶的複活作用,氯解磷定與磷酰化膽堿酯酶中的磷酰基結合,形成氯解磷定-磷酰化膽堿酯酶複合物再裂解,形成磷酰化氯解磷定,同時遊離出AChE,使其水解ACh的活性恢複;直接與體內遊離的有機磷酸酯結合,形成無毒的磷酰化氯解磷定由尿排出,從而保護AChE免受有機磷酸酯類的抑製。
【臨床應用】
用於各種急性有機磷酸酯類中毒。能迅速解除N、M樣症狀,消除肌束顫動;對中樞神經係統症狀也有一定的療效。因不能直接對抗M樣症狀,故需與阿托品同時應用。氯解磷定應儘早給藥、首劑足量、重複給藥、療程長至各種中毒症狀消失,病情穩定48 h後停藥。可肌內注射或靜脈給藥。
【不良反應】
肌內注射時局部有輕微疼痛,靜脈注射過快(>500 mg/min)可出現頭痛、乏力、眩暈、視力模糊、複視、惡心及心動過速。用藥量過大(>8 g/24 h)也可抑製AChE,導致神經肌肉傳導阻滯,嚴重者呈癲樣發作、抽搐、呼吸抑製。
碘解磷定(pyraloxime iodide)
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