第9章
第1節
）；但對主要作用於a受體的去甲腎上腺素，僅能取消或減弱其升壓作用而無“翻轉作用”；而對主要作用於β受體的異丙腎上腺素的降壓效應則無影響（圖2-10-1）。
圖2-10-1 給腎上腺素受體阻斷藥前後，腎上腺素受體激動藥對犬血壓的作用
根據a受體阻斷藥對a1、a2受體的選擇性不同可分為：非選擇性a腎上腺素受體阻斷藥；選擇性a1腎上腺素受體阻斷藥；選擇性a2腎上腺素受體阻斷藥三大類。
（一）短效a受體阻斷藥
本類藥與a受體結合力弱，容易解離，所以作用溫和，維持時間短暫，因與激動藥之間有競爭性，又稱為競爭性a受體阻斷藥。
酚妥拉明（phentolamine，立其丁）
【藥代動力學】
口服生物利用度低，效果僅為注射給藥的20%。常做肌內或靜脈注射，肌內注射約20 min血藥濃度達到高峰，在體內迅速代謝，作用維持30～45 min，多數以無活性的代謝物從尿中排泄。
【藥理作用】
1. 心血管係統 阻斷血管平滑肌的a1受體以及直接舒張血管平滑肌的作用，使血管擴張，外周阻力和肺動脈壓降低，血壓下降。使心肌收縮力增強，心率加快，心輸出量增加。這一作用部分是由於血管擴張、血壓下降，反射性興奮交感神經引起；部分是其阻斷了去甲腎上腺素能神經末梢突觸前膜a2受體，從而促進去甲腎上腺素釋放引起心臟興奮的結果。
一般劑量的酚妥拉明對正常人心率和血壓影響較小，在較大劑量或患者心血管係統處於交感神經緊張狀態時，則可出現明顯的血壓下降及心率加快，甚至心律失常。
2. 其他 有擬膽堿作用，使胃腸平滑肌張力增加；有擬組胺樣作用，使胃酸分泌增加，皮膚潮紅等。
【臨床應用】
1. 治療外周血管痙攣性疾病 如肢端動脈痙攣性疾病（雷諾病，Raynaud's disease）及血栓閉塞性脈管炎。
2. 防止組織壞死 當靜脈滴注去甲腎上腺素發生外漏時，可用酚妥拉明10 mg溶於10～20 ml生理鹽水中，做局部浸潤注射，拮抗去甲腎上腺素的縮血管作用，防止組織壞死。
3. 抗休克 由於擴張血管，降低外周阻力，興奮心臟，增加心輸出量，可改善休克時的內臟血液灌注，解除微循環障礙，並能降低肺循環阻力，防止肺水腫的發生。適用於感染性、心源性和神經源性休克，但用藥前必須補足血容量，防止血壓過低。也可同時使用去甲腎上腺素，其目的是拮抗去甲腎上腺素強大的a受體的縮血管作用，保留其激動β1受體的作用，加強心肌收縮力，增加心輸出量。
4. 治療頑固性充血性心力衰竭 酚妥拉明能解除心力衰竭時小動脈和小靜脈的反射性收縮，使外周血管阻力減小，降低心臟前、後負荷，左心室舒張末期壓力和肺動脈壓也隨之降低，從而減輕肺水腫，增加心輸出量，使心力衰竭得以改善。
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