第2節
β腎上腺素受體阻斷藥
β腎上腺素受體阻斷藥是一類能選擇性地與β受體結合，競爭性阻斷去甲腎上腺素能神經遞質或腎上腺素受體激動藥與β受體結合，從而拮抗β受體效應的藥物。根據其對β腎上腺素受體選擇性的不同，可將藥物分為三大類：非選擇性β腎上腺素受體阻斷藥；選擇性β1腎上腺素受體阻斷藥；a、β腎上腺素受體阻斷藥（表2-10-1）。
表2-10-1 常用β受體阻斷藥的分類及作用比較
【藥理作用】
1. β受體阻斷作用
（1）心血管係統：阻斷心臟β1受體，可使心肌收縮力減弱，心率和傳導減慢，心輸出量減少，心肌耗氧量下降，血壓略降。對正常人休息狀態時的心臟抑製作用較弱，但當心臟交感神經張力增高時（如運動或病理情況），則對心臟的抑製作用明顯；非選擇性β腎上腺素受體阻斷藥，如普萘洛爾還能阻斷血管β2受體，加上心臟功能受到抑製，心輸出量減少，反射性興奮交感神經，都可引起血管收縮和外周阻力增加，肝、腎和骨骼肌等血流量減少，冠狀血管的血流量也減少。
（2）支氣管平滑肌：阻斷支氣管平滑肌上的β2受體，使支氣管平滑肌收縮，呼吸道阻力增加。這種作用對正常人表現較弱，而對支氣管哮喘患者，有時可誘發或加重哮喘的急性發作。
（3）腎素：阻斷腎小球旁器細胞的β1受體，抑製腎素的釋放，血管緊張素生成減少，血壓下降。
（4）代謝：可抑製糖原和脂肪分解，對正常人的血糖無影響，但能延緩使用胰島素後血糖水平的恢複，β受體阻斷藥往往會掩蓋低血糖症狀如心悸等，從而延誤了低血糖的及時觀察。對於甲狀腺功能亢進症患者，β受體阻斷藥不僅降低機體對兒茶酚胺的敏感性，還能抑製甲狀腺素（T4）轉變為三碘甲狀腺原氨酸（T3）的過程，有效控製甲狀腺功能亢進的症狀。
2. 內在擬交感活性 有些β腎上腺素受體阻斷藥如吲哚洛爾，在與β受體結合後除能阻斷受體外，還對β受體具有部分激動作用，這種現象稱為內在擬交感活性（intrinsic sympathomimetic activity, ISA）。由於這種作用較弱，常被其β受體阻斷作用所掩蓋而不易表現出來。當臨床應用ISA較強的藥物時，其對心臟的抑製作用和對支氣管的收縮作用一般較不具ISA的藥物弱。
3. 膜穩定作用 有些β受體阻斷藥在高濃度時具有降低細胞膜對離子的通透性的作用，稱為膜穩定作用。但由於所需濃度要高於β受體阻斷藥臨床有效血藥濃度幾十倍，因此認為這一作用在常用量時與其治療作用的關係不大。
4. 其他 普萘洛爾還具有抗血小板聚集作用；噻嗎洛爾尚有降低眼內壓作用。
【臨床應用】
1. 心律失常 對多種原因引起的快速型心律失常有效，尤其對交感神經過度興奮、甲狀腺功能亢進及嗜鉻細胞瘤等引起的竇性心動過速效果良好。
2. 心絞痛和心肌梗死 對心絞痛有良好的療效。對心肌梗死患者長期應用可降低複發率和猝死率，用量比抗心律失常的劑量要大。
3. 高血壓 對高腎素型高血壓和心輸出量偏高的高血壓病患者有良好的療效，可使血壓下降，心率減慢，且不易發生直立性低血壓。
4. 充血性心力衰竭 在心肌狀況嚴重惡化前早期應用，對某些充血性心力衰竭能緩解症狀，改善預後。
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5. 甲狀腺功能亢進 用於甲狀腺功能亢進及甲狀腺危象時的激動不安、心動過速和心律失常等，並能降低基礎代謝率。
【不良反應】
一般的不良反應有惡心、嘔吐和輕度腹瀉等消化道症狀，停藥後迅速消失。偶見過敏、皮疹和血小板減少。應用不當可出現嚴重不良反應。
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