第1節
喹諾酮類藥物
喹諾酮類（quinolones）藥物係一類含有4-喹諾酮母核的人工合成的新型抗菌藥物，對細菌DNA螺旋酶（DNA gyrase）具有選擇性抑製作用。該類藥物具有廣譜、高效、低毒、口服吸收好、組織濃度高及與其他常用抗菌藥無交叉耐藥性等優點，目前已成為臨床治療各種感染性疾病的重要藥物。
按開發的時間和抗菌特點，可將喹諾酮類藥物分為4代。
第1代（20世紀60年代）：以萘啶酸為代表，僅對革蘭陰性菌有中等抗菌活性、口服吸收差、易產生耐藥性、不良反應多，僅用於敏感菌所致的尿路感染，現已基本不用。
第2代（20世紀70年代）：以吡呱酸為代表，抗菌活性較萘啶酸強，較高濃度時對銅綠假單胞菌、金黃色葡萄球菌也有效。口服少量吸收，血藥濃度低，但尿和膽汁中藥物濃度高，可用於敏感菌引起的尿路及腸道感染。不良反應比萘啶酸少見。因作用不強，現已少用。
第3代（20世紀80年代）：以諾氟沙星的問世為標誌。在4-喹諾酮母核上進行結構改造，開發出的一係列含一個或多個氟的喹諾酮類新化合物，通稱為氟喹諾酮類（fluoroquinolones）。本類藥物除諾氟沙星外，還有氧氟沙星、左氧氟沙星、環丙沙星、洛美沙星、司帕沙星等，對革蘭陰性菌的綜合臨床療效已超過青黴素族，達到了第1代、第2代頭孢菌素的療效。
第4代（20世紀90年代）：司帕沙星、左氧氟沙星、帕格沙星、莫西沙星、加替沙星、加雷沙星等新氟喹諾酮類，不僅抗菌活性大大提高，而且抗菌譜擴大到革蘭陽性球菌、衣原體、支原體、軍團菌及結核分枝杆菌，且具有較高的安全性和較長的t1/2，其中莫西沙星、加替沙星的綜合臨床療效已達到或超過了第3代頭孢菌素。
【抗菌作用】
喹諾酮類藥物為殺菌劑，抗菌譜廣，對革蘭陰性菌如大腸埃希菌、痢疾誌賀菌、傷寒沙門菌、變形杆菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均具有很強的殺菌作用；對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌等也有效，其中一些品種如環丙沙星、托氟沙星、氧氟沙星對銅綠假單胞菌也有效。某些藥物如左氧氟沙星、司帕沙星、莫西沙星等對革蘭陽性球菌（包括耐藥菌）、厭氧菌、支原體、衣原體、軍團菌及結核分枝杆菌也具有較強的抗菌活性。
喹諾酮類藥物的抗菌作用機製主要是抑製細菌DNA螺旋酶和拓撲異構酶IV，阻礙DNA複製而使細菌死亡。細菌的DNA為裸露狀態，本類藥物容易進入菌體直接與DNA接觸；而人體細胞的DNA呈包被狀態，不易與藥物接觸。此外，哺乳動物細胞內雖具有與細菌DNA螺旋酶相似的拓撲異構酶Ⅱ，但一般治療量的喹諾酮類藥物對此酶影響很小，故本類藥物對人體毒性很小。
隨著喹諾酮類藥物在臨床的廣泛應用，耐藥菌株已出現，並不斷增加。其耐藥機製有：靶位改變，由於基因突變，使藥物與酶的親和力下降；細菌細胞膜通透性下降，或主動泵蛋白表達增加而將藥物泵出菌體，使藥物在菌體內的蓄積減少。
【藥代動力學】
多數氟喹諾酮類藥物口服吸收好，血藥濃度相對較高。血漿蛋白結合率低，體內分布廣，能進入骨、關節、前列腺、肺等組織，並達到有效的抗菌濃度。多數以原形經腎臟排出，少量經糞便排出。t1/2相對較長，多數＞3～7 h。
【臨床應用】
主要用於治療：泌尿生殖係統感染，如單純性和複雜性尿路感染、前列腺炎、淋病奈瑟菌性尿道炎或宮頸炎等；腸道感染，如細菌性腸炎、菌痢、傷寒、副傷寒等；呼吸道感染，如革蘭陰性杆菌所致的支氣管炎和肺炎、軍團菌病、分枝杆菌感染等；其他，如骨和關節感染、皮膚和軟組織感染、外科感染及耳鼻喉科感染等。
【不良反應】
氟喹諾酮類藥物的不良反應發生率平均僅為5%，能被大多數患者所耐受。
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1. 胃腸道反應 為最常見的不良反應，表現為惡心、嘔吐、食欲下降、腹痛、腹瀉等，常與劑量有關。
。用禁者患癲故，癲發誘至甚，狀症神精等搐抽致可時有，等眠失、慮焦、暈眩、痛頭為現表要主 應反統係經神樞中 .2
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性活菌抗的等菌球腸、菌球萄葡如菌球性陽蘭革對。藥菌抗效高、譜廣為藥本
