第1節
抗惡性腫瘤藥的分類和毒性反應
（一）按藥物的化學結構和來源分類
1. 烷化劑 氮芥類、乙烯亞胺類、亞硝脲類、甲烷磺酸酯類等。
2. 抗代謝藥 葉酸、嘧啶、嘌呤類似物等。
3. 抗腫瘤抗生素 蒽環類抗生素、絲裂黴素、博來黴素類、放線菌素類等。
4. 抗腫瘤植物藥 長春堿類、喜樹堿類、紫杉醇類、三尖杉生物堿類、鬼臼毒素衍生物等。
5. 激素 腎上腺皮質激素、雌激素、雄激素等及其拮抗藥。
6. 雜類 鉑類配合物、酶等。
（二）按藥物作用的周期或時相特異性分類
正常細胞和腫瘤細胞都是以分裂方式進行增殖的。細胞從一次分裂結束到下次細胞分裂完成所需要的時間稱為細胞增殖周期，曆經4個時相，即DNA合成前期（G1期）、DNA合成期（S期）、DNA合成後期（G2期）和有絲分裂期（M期）。腫瘤細胞群按其分裂能力分為增殖細胞群、靜止細胞群和無增殖力細胞群3類（圖7-41-1）。增殖細胞群不斷按指數分裂，代謝活躍，增殖迅速，是腫瘤組織不斷增大的根源。腫瘤增殖細胞群與腫瘤全部細胞群之比稱為生長比率（growth fraction, GF）。增長迅速的腫瘤GF值較大（接近1），對藥物敏感，療效較好，如急性白血病等；增長緩慢的腫瘤，GF值較小（0.01～0.5），對藥物敏感性低，療效較差，如多數實體瘤。同一種腫瘤早期的GF值較大，藥物的療效也較好。靜止細胞群（G0期）暫不增殖，當增殖細胞群被殺滅後，G0期細胞可進入增殖周期補充，對藥物不敏感，為腫瘤複發的根源。無增殖力細胞群在腫瘤組織中很少，不能進行分裂，通過老化而死亡，無治療意義（圖7-41-1）。
圖7-41-1 細胞增殖周期示意圖
根據藥物作用的周期或時相特異性，將藥物分為兩大類。
1. 周期非特異性藥物（cell cycle non-specific agents, CCNSA） 對增殖周期中各期細胞均有殺滅作用的藥物，對一部分G0期細胞也有殺滅作用，如烷化劑、抗腫瘤抗生素及鉑類配合物等。此類藥物對腫瘤細胞的作用往往較強，能迅速殺死腫瘤細胞；量效曲線接近直線，在機體能耐受的毒性限度內，其殺傷能力隨劑量的增加而成倍增加。
2. 周期特異性藥物（cell cycle specific agents, CCSA） 僅對增殖周期中某一期細胞作用較強的藥物。如抗代謝藥、拓撲異構酶抑製藥等主要作用於S期，屬於S期特異性藥物；長春堿類、紫杉堿類等主要作用於M期，屬於M期特異性藥物；博來黴素等主要作用於G2期，屬於G2期特異性藥物。此類藥物對腫瘤細胞的作用往往較弱，需要一定時間才能發揮其殺傷作用；量效曲線是漸進線，即在小劑量時類似於直線，達到一定劑量時則效應不再增加。
（三）按藥物作用機製分類
1. 乾擾核酸生物合成的藥物 藥物分別在不同環節阻止DNA的合成，屬抗代謝藥。
2. 直接破壞DNA結構並影響其功能的藥物 藥物分別破壞DNA結構或抑製拓撲異構酶活性，影響DNA複製和修複功能。
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3. 乾擾轉錄過程和阻止RNA合成的藥物 藥物可嵌入DNA堿基對之間，乾擾轉錄過程，從而阻止mRNA的合成，屬於DNA嵌入劑。
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