第1節
藥物的體內過程
藥物從給藥部位進入機體產生藥效，然後由機體排出，期間經曆藥物的吸收（absorption）、分布（distribution）、代謝（metabolism）和排泄（excretion），這個過程稱為藥物的體內過程。吸收、分布和排泄過程中藥物僅發生空間位置上的變化，稱為藥物轉運（transportation of drug）；而代謝過程中藥物發生化學結構上的改變，稱為生物轉化（biotransformation）。代謝和排泄是藥物在體內逐漸消失的過程，稱為消除（elimination）。
藥物分子由用藥部位（如胃腸道）到達它在體內的作用部位（如心臟、腦）而產生生物學效應或由體內排出體外都需要通過各種生物膜，這些生物膜包括細胞外表的質膜和細胞內的各種膜，如核膜、內質網膜、溶酶體膜、線粒體膜等。藥物通過生物膜的過程稱為藥物跨膜轉運或藥物轉運。
（一）非載體轉運
非載體轉運（no-carrier transport）是指藥物分子隻能順著生物膜兩側的濃度梯度，從濃度高的一側向低的一側擴散轉運，又稱被動轉運（passive transport）或順梯度轉運。當生物膜兩側藥物濃度達到平衡狀態時，轉運停止。其特點是不需要載體（或稱為泵），不需要消耗能量，轉運時無飽和現象，和不同藥物同時轉運時無競爭性抑製作用。非載體轉運包括簡單擴散和濾過。
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1. 簡單擴散（simple diffusion） 是指脂溶性藥物溶於細胞膜的脂質層的跨膜轉運，又稱脂溶性擴散。大多數藥物以簡單擴散方式進行轉運，轉運速率除了決定於生物膜的性質、麵積及其膜兩側藥物的濃度差外，還與藥物分子大小、脂溶性和極性等因素有關。由於生物膜是以脂質雙分子層為基架，所以脂溶性強的藥物容易跨膜轉運；又因為藥物必須先溶於體液才能到達細胞膜，水溶性太低不利於通過細胞膜，所以藥物在具備脂溶性的同時，還需要一定的水溶性才能迅速通過細胞膜。
多數藥物是弱酸性或弱堿性有機化合物，在體液中可部分解離。解離型藥物極性大，脂溶性小，不易通過細胞膜，而被限製在膜的一側，稱為離子障（ion trapping）；非解離型藥物極性小，脂溶性大，容易擴散。非解離型藥物的多少取決於藥物的pKa（弱酸性和弱堿性藥物50%解離時所在溶液的pH）和體液的pH值。每個藥物都有固定的pKa值。改變溶液的pH值可以明顯影響弱酸性或弱堿性藥物的解離度，pH值每增減1就可以使弱酸性或弱堿性藥物的解離度改變10倍，影響其跨膜轉運。弱酸性藥物在酸性環境中不易解離，容易轉運；在堿性環境中容易解離，難以轉運。弱堿性藥物則相反，在堿性環境中容易轉運；在酸性環境中難以轉運。
2. 濾過（filtration） 是指有外力促進的擴散，是利用膜兩側的流體靜壓或滲透壓差使直徑小於膜孔的水溶性藥物（極性或非極性藥物）帶到低壓側的過程。如腎小球濾過就是由於有血壓（靜水壓力）的因素參與，使得藥物或代謝物越過基底膜。
（二）載體轉運
許多細胞膜上具有特殊的跨膜蛋白，控製著體內多種內源性物質（如葡萄糖、氨基酸、神經遞質和金屬離子）和藥物進出細胞，這種跨膜蛋白稱為轉運體（transporter）。載體轉運是指轉運體在細胞膜的一側與內源性物質或藥物結合，然後發生構型改變，在細胞膜的另一側將結合的物質釋出。載體轉運（carrier transport）的特點：對轉運的物質具有選擇性；載體轉運具有飽和性；結構相似的物質可競爭同一載體而發生競爭性抑製現象。載體轉運包括主動轉運和易化擴散。
1. 主動轉運（active transport） 是指藥物分子能逆著生物膜兩側的濃度梯度，從濃度低的一側向高的一側轉運。其特點是需要消耗能量。主動轉運可以利用不同形式的能源。常用的是ATP的水解及離子轉運ATP酶（ion-transporting ATPase）。光是某些主動轉運的能源，如細菌視紫紅質可將光能轉化為化學能。屬於主動轉運的藥物並不多，主要在神經元、腎小管及肝細胞中進行。如細胞內Na+轉運到細胞外，細胞外K+轉運到細胞內，血液中的碘向甲狀腺腺泡內的轉運，青黴素、普魯卡因胺等弱酸性藥物和弱堿性藥物從近曲小管的分泌均為主動轉運。
2. 易化擴散（facilitated diffusion） 易化擴散和主動轉運不同之處是不需要消耗能量，但需要載體，有飽和現象和競爭性抑製作用。易化擴散的轉運速率要比簡單擴散快很多。如葡萄糖在小腸的吸收為易化擴散。
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