第2節
N膽堿受體阻斷藥
神經節阻滯藥能選擇性地與NN膽堿受體結合，競爭性地拮抗ACh對神經節後細胞NN受體的興奮作用，從而阻斷神經衝動在神經節中的傳遞。
這類藥物對交感神經節和副交感神經節都有阻滯作用，因此其綜合效應常視兩類神經對該器官支配以何者占優勢而定。如交感神經對血管支配占優勢，故用藥後對血管主要為擴張作用，尤其對小動脈和靜脈，使血管床血流量增加，回心血量減少及心輸出量降低，使血壓明顯下降，尤其以坐位或立位時血壓下降顯著。又如在胃腸道、眼、膀胱等平滑肌和腺體則以副交感神經占優勢，因此，用藥後常出現便秘、擴瞳、口乾、尿瀦留及胃腸道分泌減少等。
曾用於高血壓病的急症治療，但不良反應較多，反複應用易產生耐受性，現在已被其他降壓藥取代。目前，僅用於其他藥無效的急進型高血壓、高血壓腦病以及高血壓危象時的緊急降壓，也可用於神經外科手術中控製血壓，以減少手術區出血。除美卡拉明（mecamylamine，美加明）和樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）外，其他藥物已基本不用。
神經肌肉阻滯藥選擇性拮抗神經肌肉接頭處ACh對NM膽堿受體的激動作用，阻斷神經衝動向骨骼肌的傳遞，使骨骼肌鬆弛。神經肌肉阻滯藥用作全身麻醉的輔助藥。按其作用機製不同，可將其分為兩類，即除極化型神經肌肉阻滯藥（depolarizing neuromuscular blockers）和非除極化型神經肌肉阻滯藥（nondepolarizing neuromuscular blockers）。
（一）除極化型神經肌肉阻滯藥
這類藥物分子結構與ACh相似，與神經肌肉接頭後膜的NM膽堿受體有較強親和力，且在神經肌肉接頭處不易被膽堿酯酶分解，因而產生與ACh相似但較持久的除極化作用，使神經肌肉接頭的NM受體不能對ACh起反應。此時神經肌肉的阻滯方式已由除極化轉變為非除極化，前者為Ⅰ相阻斷，後者為Ⅱ相阻斷，從而使骨骼肌鬆弛。其特點為：最初可出現短時肌束顫動，與藥物對不同部位的骨骼肌除極化出現的時間先後不同有關；連續用藥可產生快速耐受性；抗膽堿酯酶藥不僅不能拮抗其肌鬆作用，反能加強之；治療劑量無神經節阻滯作用。
琥珀膽堿（suxamethonium, succinylcholine）
琥珀膽堿又稱司可林（scoline），由琥珀酸和兩分子的膽堿組成。
【藥代動力學】
琥珀膽堿進入體內後即可被血液和肝臟中的假性膽堿酯酶（丁酰膽堿酯酶）迅速水解，中間代謝產物琥珀酰單膽堿的肌鬆作用明顯弱於琥珀膽堿，然後可進一步水解為琥珀酸和膽堿，肌鬆作用消失。約2%藥物以原形經腎臟排泄，其餘以代謝產物的形式從尿液中排出。
【藥理作用】
靜脈注射琥珀膽堿後，即可見短暫的肌束顫動，尤以胸腹部肌肉明顯。1 min後即轉為鬆弛，2 min時作用達到高峰，5 min內作用消失。肌鬆作用從頸部肌肉開始，逐漸波及肩胛、腹部和四肢。肌鬆部位以頸部和四肢肌肉最明顯，麵、舌、咽喉和咀嚼肌次之，而對呼吸肌麻痹作用不明顯。
【臨床應用】
本品肌鬆作用出現快，維持時間短，易於控製。臨床靜脈注射給藥用於氣管內插管、氣管鏡、食管鏡檢查等短時操作。靜脈滴注可維持較長時間的肌鬆作用，便於在淺麻醉下進行外科手術，以減少麻醉藥用量，保證手術安全。由於該藥個體差異較大，故需按反應調節滴速，以獲滿意效果。
【不良反應】
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1. 窒息 過量可致呼吸肌麻痹，嚴重窒息可見於遺傳性膽堿酯酶活性低下者，長時間使用時需備有人工呼吸機。
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