第1節
a、β腎上腺素受體激動藥
腎上腺素（adrenaline, AD）
腎上腺素是腎上腺髓質分泌的主要激素，藥用腎上腺素可從家畜腎上腺中提取或人工合成。
【藥代動力學】
腎上腺素口服可被堿性腸液破壞，部分在腸黏膜和肝臟中迅速滅活，不能達到有效的血藥濃度，故口服無效。肌內注射因舒張骨骼肌血管而吸收較快，但作用維持時間短（僅10～30 min）；皮下注射因收縮皮膚血管而延緩吸收，作用可維持約1 h，故一般以皮下注射為宜。腎上腺素在體內可被去甲腎上腺素能神經末梢攝取或被組織中的COMT及MAO代謝滅活，其代謝產物或少量原形經腎臟排出。
【藥理作用】
腎上腺素主要激動a和β受體，其作用特點是起效快、作用強、維持時間短。
1. 心血管係統
（1）心臟：激動心肌、傳導係統和竇房結的β1和β2受體，引起心肌收縮力加強，傳導加速，心率加快，心輸出量增加，提高心肌的興奮性。通過激動冠狀血管上的β2受體而舒張冠狀血管，改善心肌的血液供應，且作用迅速。由於提高了心肌代謝，使心肌耗氧量增加，加之心肌興奮性提高，若劑量過大或靜脈注射過快，可引起心律失常，出現期前收縮（早搏）、心動過速，甚至引起心室纖顫。
（2）血管：激動血管平滑肌上的a受體使血管收縮；激動血管平滑肌上的β2受體使血管舒張。在體內各個部位血管的腎上腺素受體的種類和密度不同，腎上腺素對血管的作用取決於各個器官中血管平滑肌上a和β2受體的分布密度以及給藥劑量的大小。對小動脈及毛細血管前括約肌收縮作用明顯，對靜脈及大動脈收縮作用較弱。通過激動a受體，使a受體分布占優勢的皮膚、黏膜血管和部分內臟血管（如腎血管）顯著收縮；對腦和肺血管影響微弱，有時由於血壓升高而被動地舒張；激動β2受體，使β2受體分布占優勢的骨骼肌血管和冠狀血管舒張，冠狀血管的擴張還與心肌代謝產物腺苷（可直接擴張血管）的增加有關。
（3）血壓：對血壓的影響與藥物劑量密切相關。皮下注射治療量的腎上腺素（0.5～1. 0 mg）或低濃度靜脈滴注（每分鐘滴入10 μg）時，由於心臟興奮，心輸出量增加，收縮壓升高；由於血管平滑肌上的β2受體比a受體對低濃度腎上腺素的敏感性高，故骨骼肌血管舒張對血壓的影響抵消或超過皮膚黏膜血管收縮作用的影響，舒張壓不變或下降（圖2-9-1），此時脈壓差加大，身體各部分血液重新分布，有利於緊急狀態下，機體供能的需要。較大劑量時，血管平滑肌的a受體興奮占優勢，使皮膚、黏膜以及內臟的血管強烈收縮，收縮壓和舒張壓均升高，同時本藥還可激動腎小球旁器細胞的β1受體，引起腎素釋放而影響血壓。故當靜脈注射較大劑量的腎上腺素時典型的血壓變化呈雙相反應，即給藥後迅速出現明顯的升壓作用，待血壓恢複至正常後，繼而出現較弱的降壓反應。若事先給予具有a受體阻斷作用的藥物（如酚妥拉明），再給予腎上腺素，此時由於a受體被阻斷，取消了腎上腺素收縮血管的作用，隻保留β2受體舒張血管作用，使原來的升壓作用轉為降壓，稱為“腎上腺素升壓作用的翻轉”（圖2-9-2）。
圖2-9-1 靜脈注射腎上腺素受體激動藥對心血管係統的作用比較
圖2-9-2 靜脈注射腎上腺素及應用酚妥拉明後再注射腎上腺素對血壓的影響
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2. 支氣管 可激動支氣管平滑肌上的β2受體而使支氣管平滑肌舒張，當氣管處於痙攣狀態時，作用更明顯；且能激動肥大細胞上的β2受體，抑製過敏介質（如組胺）的釋放；並能激動a受體，使支氣管黏膜血管收縮，降低了毛細血管的通透性，有利於消除支氣管黏膜水腫。
3. 代謝 激動a受體和β2受體可促使脂肪、肝糖原和肌糖原分解，使血中遊離脂肪酸、血糖升高。總之，腎上腺素可使機體的代謝增強。在治療劑量下，可使組織的耗氧量增加20%～30%。
【臨床應用】
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