第3節
β腎上腺素受體激動藥
異丙腎上腺素(isoprenaline, ISO)
【藥代動力學】
異丙腎上腺素口服後易在腸道被破壞而失效;氣霧劑吸入或注射給藥,吸收較快;也可靜脈滴注或舌下給藥。作用維持時間較腎上腺素略長。不易透過血-腦屏障,治療量對中樞神經係統無明顯影響。
【藥理作用】
對β1和β2受體均有較強的激動作用,對a受體幾乎無作用。
1. 心血管係統
(1)心臟:有較腎上腺素更強大的心臟β1受體激動作用,可使心肌收縮力增強、心率加快和傳導加速,心輸出量增加。與腎上腺素比較,對正位起搏點的作用要比異位的作用強,故較少誘發心室纖顫等心律失常。
(2)血管和血壓:激動β1受體,使心臟興奮,收縮壓升高;激動β2受體,主要使骨骼肌血管、冠狀血管舒張,腎和腸係膜血管舒張較弱,外周總阻力降低,舒張壓下降,脈壓差加大(見圖2-9-1),可增加組織器官及冠脈的血液灌流量。但如果靜脈注射劑量過大,則可引起舒張壓顯著下降,降低了冠狀血管的灌注壓,冠脈有效血流量不增加。
2. 支氣管平滑肌 激動支氣管平滑肌的β2受體,使支氣管平滑肌舒張,效果略強於腎上腺素,尤其是當平滑肌處於痙攣狀態時舒張作用更明顯。還能抑製組胺等過敏性物質的釋放,但對支氣管黏膜血管無收縮作用,故消除黏膜水腫的作用不如腎上腺素。
3. 其他 通過激動β受體,促進糖原和脂肪的分解,升高血糖及血中遊離脂肪酸含量,組織耗氧量增加。
【臨床應用】
1. 支氣管哮喘 用於控製支氣管哮喘急性發作,舌下或噴霧給藥作用快而強,但長期反複應用,可產生耐受性。
2. 房室傳導阻滯 舌下給藥或靜脈滴注給藥,治療Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯。
3. 心臟停搏 適用於心室自身節律緩慢,高度房室傳導阻滯或竇房結功能衰竭而並發的心臟停搏,常與去甲腎上腺素或間羥胺合用做心室內注射。
4. 抗休克 在補足血容量的基礎上,通過其興奮心臟、增加心輸出量及擴張血管作用,治療中心靜脈壓高、心輸出量低的感染性休克。但由於本品對內臟血管的舒張作用較弱,而且興奮心臟時使心肌耗氧量增加,對休克患者不利,故目前已少用。
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【不良反應】
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