第3節
a、β腎上腺素受體阻斷藥
本類藥物對a和β受體阻斷作用選擇性不高，對β受體的阻斷作用比對a受體的阻斷作用強。常用藥物主要包括拉貝洛爾（labetalol）、卡維地洛（carvedilol）、布新洛爾（bucindolol）、阿羅洛爾（arotinolol）等。
拉貝洛爾（labetalol）
拉貝洛爾口服個體差異大，容易受胃腸道內容物的影響。對a、β受體都具有明顯的阻斷作用，並具有較弱的內在擬交感作用和膜穩定作用。對β受體的阻斷作用約為普萘洛爾的2/5，對a受體的阻斷作用是酚妥拉明的1/10～1/6。另外，對β受體的阻斷作用強於對a受體的阻斷作用，為5～10倍。主要治療中、重度高血壓和心絞痛，靜脈注射可用於高血壓危象。不良反應有眩暈、乏力、惡心、直立性低血壓等，采用分次給藥可減少發生。心功能不全及支氣管哮喘患者禁用。
卡維地洛（carvedilol）
卡維地洛是近年研製開發的一種腎上腺素受體阻斷藥，本藥除阻斷β受體，拮抗交感神經對心臟的作用，抑製腎素-血管緊張素-醛固酮係統，逆轉心室重構外，尚有較強的a受體的阻斷作用，所以具有明顯的舒張血管作用，可使外周阻力降低，產生降壓作用，減輕心臟後負荷，增加心輸血量。此外本品兼有抗氧化、保護心肌作用，治療充血性心力衰竭可降低住院率和病死率。還用於治療高血壓、心絞痛。不良反應有頭暈、疲勞和乏力等，首次用藥偶可出現直立性低血壓。
1. 靜脈注射酚妥拉明常見的不良反應是什麼？如何防治？為什麼？
2. 簡述β受體阻斷藥的分類，列舉各類有哪些藥物？
3. β受體阻斷藥臨床上可治療哪些疾病？為什麼？
4. 比較普萘洛爾、美托洛爾和卡維地洛作用特點、臨床應用的異同。
（保澤慶）
實驗項目
【實驗目的】
1. 觀察擬膽堿藥、抗膽堿藥及擬腎上腺素藥對瞳孔的作用，並分析作用機製。
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2. 練習家兔的捉拿、滴眼及量瞳方法。
【實驗動物】
家兔，體重2～3 kg，雌、雄兼用。
【實驗藥品】
1%硫酸阿托品溶液、1%硝酸毛果芸香堿溶液、1%鹽酸苯腎上腺素溶液、0.5%水楊酸毒扁豆堿溶液。
【器材】
兔固定箱、手電筒、剪刀、測瞳尺、滴管、注射器（1 ml）。
【實驗方法】
1. 取健康無眼疾家兔2隻，標記後放入兔固定箱內，剪去眼睫毛，在自然光線下測量並記錄兩側正常瞳孔直徑（mm）。再用手電筒燈光觀察對光反射，即突然從側麵照射兔眼，如瞳孔隨光照而縮小，則為對光反射陽性，否則為陰性。
2. 按下表中的順序給藥（每隻眼2滴）。
滴藥時將下眼瞼拉成杯狀，並用手指按住鼻淚管，使其在眼瞼內保留1 min，然後將手輕輕放開，任其自然溢出。
3. 滴藥15 min後，在同樣強度的光線下，再分別測量並記錄各眼瞳孔大小和對光反射。如甲兔右眼和乙兔右眼的瞳孔已明顯縮小，則在甲兔右眼再滴阿托品，在乙兔右眼再滴苯腎上腺素，15 min後再觀測瞳孔大小和對光反射。將結果記錄於下表中。
【注意事項】
1. 測量瞳孔勿刺激角膜，否則會影響瞳孔大小。
2. 滴藥時應按壓內眥部的鼻淚管，以防藥液進入鼻腔，經鼻黏膜吸收。
3. 各眼滴藥量要準確，在眼內停留時間要一致，以確保藥液充分作用。
4. 測量瞳孔條件給藥前後要一致，如光線的強度、光源的角度等。
5. 實驗動物應為一周內未用過眼藥者。
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