第3節
硝基呋喃類和硝基咪唑類藥物
硝基呋喃類抗菌譜廣,對革蘭陽性和陰性菌均有殺菌作用,在酸性環境中,抗菌作用增強。不易引起耐藥性,與其他抗菌藥物無交叉耐藥性。本類藥物毒性較大,臨床常用的有呋喃妥因與呋喃唑酮。
呋喃妥因(nitrofurantoin)
呋喃妥因口服吸收迅速,50%在組織內破壞,其餘以原形經腎臟排出,t1/2為0.5~1.0h,故血藥濃度低,達不到治療有效濃度,不適於治療全身性感染。但尿藥濃度高,尤其在酸性尿中抗菌作用增強,故主要用於治療敏感菌如腸球菌、大腸埃希菌、葡萄球菌引起的尿路感染。常見不良反應為胃腸道反應,偶見有皮疹、藥熱等變態反應。劑量過大、腎功不全或用藥期間飲酒者,可引起嚴重的周圍神經炎。
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呋喃唑酮(furazolidone,痢特靈)
呋喃唑酮口服吸收少(僅約5%),腸內藥物濃度高。主要用於治療細菌性腸炎、痢疾和旅行腹瀉等腸道感染,對幽門螺杆菌所致胃竇炎療效也較好。不良反應與呋喃妥因相似,但輕而少見。
硝基咪唑類為一類具有5-硝基咪唑結構的人工合成抗菌藥,目前國內常用的有甲硝唑(metronidazole)與替硝唑(tinidazole)。此類藥物最先是作為治療滴蟲病的首選藥,也用於治療阿米巴和鞭毛蟲的感染。隨後,發現該類藥物對所有厭氧球菌、革蘭陰性厭氧杆菌、革蘭陽性厭氧芽孢杆菌有作用,但對革蘭陽性無芽孢厭氧杆菌耐藥。替硝唑的抗菌活性比甲硝唑要強2倍,兩藥均為目前治療口腔及全身厭氧菌感染或術後預防感染的常用藥物。
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