第1節
抗結核病藥
結核病是由結核分枝杆菌引起的慢性傳染病。抗結核病藥能抑製或殺滅結核分枝杆菌，其合理應用是控製疾病發展、複發及防止結核分枝杆菌產生耐藥性的關鍵。根據臨床療效和作用特點，可將抗結核病藥分為兩類：一線抗結核病藥，包括異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈黴素和吡嗪酰胺，其特點是療效高、不良反應較少、患者較易接受，可以治愈大多數的結核病患者；二線抗結核病藥，包括對氨基水楊酸、丙硫異煙胺、乙硫異煙胺、阿米卡星、卡那黴素、氨硫脲、卷曲黴素、環絲氨酸等，其毒性較大、療效較差，主要用於對一線抗結核病藥產生耐藥性時的替換治療藥。近幾年來又開發出一些療效較好、不良反應相對較少的新一代抗結核病藥，如利福噴汀、利福定、氧氟沙星、司帕沙星等。
異煙肼（isoniazid, INH，雷米封）
異煙肼具有高效、低毒、口服方便、用量小、價廉等優點，是目前治療各型結核病的首選藥。
【藥代動力學】
口服吸收迅速而完全，生物利用度為90%，1～2 h血藥濃度達高峰。廣泛分布於全身的組織和體液中，易透過血-腦屏障，腦膜炎時腦脊液中的濃度與血藥濃度相近。穿透力強，可滲入骨組織、關節腔、胸水、腹水、腎組織、淋巴結以及纖維化或乾酪樣病灶中，也易滲入細胞內。大部分在肝內經乙酰轉移酶代謝為無活性的乙酰化異煙肼和異煙酸，代謝物及少量原形藥由腎臟排泄。肝乙酰化的速度有明顯的種族差異，有快代謝型和慢代謝型之分，前者t1/2為1.1 h左右，尿中乙酰化異煙肼較多；後者t1/2為3 h左右，血藥濃度較高，顯效較快，尿中遊離異煙肼較多。我國人群中，快代謝型約占50%，慢代謝型約占26%，中間型約占24%，歐美國家則相反。故臨床用藥時應根據患者的代謝類型確定給藥方案。
【抗菌作用】
異煙肼對結核分枝杆菌具有高度選擇性。抗菌活性強，對生長旺盛的結核分枝杆菌有強大的殺滅作用，對靜止期的結核分枝杆菌有抑製作用，作用強度與滲入到病灶部位的藥物濃度呈正相關。穿透力強，可滲入吞噬細胞內及纖維化或乾酪樣病灶內產生殺菌作用，是全效殺菌藥。其抗菌機製可能是抑製分枝菌酸的合成，使結核分枝杆菌細胞壁合成受阻而死亡。分枝菌酸為分枝杆菌細胞壁所特有的重要成分，因此異煙肼對其他細菌無作用。也可能是抑製結核分枝杆菌DNA的合成或與敏感菌的酶結合，引起代謝紊亂而殺菌。
單用異煙肼易產生耐藥性，但停用一段時間後可恢複敏感性。與其他抗結核病藥之間無交叉耐藥性，聯合用藥可增強療效並延緩耐藥性的產生。
【臨床應用】
本藥為治療各型結核病的首選藥。除早期輕症肺結核或預防應用可單用外，均須與其他一線抗結核病藥合用。對粟粒性結核和結核性腦膜炎應加大劑量，延長療程，必要時注射給藥。
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【不良反應】
不良反應發生率和嚴重程度均與劑量相關，治療量時不良反應少而輕。
1. 神經係統毒性 常見周圍神經炎，表現為手腳麻木、肌肉震顫、步態不穩等。多見於劑量大、維生素B6缺乏者及慢乙酰化型者。可能因異煙肼的結構與維生素B6相似，能競爭同一酶係或增加維生素B6的排泄，導致維生素B6缺乏並妨礙維生素B6的利用所致。大劑量可引起中樞神經係統毒性，表現為頭痛、頭暈、興奮、失眠，甚至驚厥。嚴重時可致中毒性腦病或中毒性精神病，可能是維生素B6缺乏，導致中樞抑製性遞質γ-氨基丁酸生成減少所致。嗜酒、癲、精神病患者慎用。因此用藥期間應注意及時補充維生素B6。
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