製細菌DNA依賴性的RNA多聚酶，阻礙mRNA合成。對人和動物細胞內RNA多聚酶無影響。結核分枝杆菌對利福平極易產生耐藥性，故不宜單用，需與其他抗結核病藥合用，既可增強療效，又可延緩耐藥性的產生。利福平與其他抗菌藥無交叉耐藥性。
【臨床應用】
1. 結核病 主要與其他抗結核病藥合用，治療各型結核病及重症患者，包括初治和複治，是聯合用藥中的主要藥物。與異煙肼合用治療初發患者可降低結核性腦膜炎的病死率和後遺症的發生，與乙胺丁醇及吡嗪酰胺合用對複治患者可產生良好的治療效果。
2. 麻風病 可與氨苯碸等抗麻風病藥聯合治療麻風病。
3. 其他 用於耐藥金黃色葡萄球菌及其他敏感菌所致的感染。因利福平在膽汁中濃度較高，可用於重症膽管感染，亦可用於腦膜炎奈瑟菌及流感嗜血杆菌引起的腦膜炎。外用治療沙眼、急性結膜炎及敏感菌所致的眼部感染。
【不良反應】
不良反應發生率較低且輕微。
1. 胃腸道反應 常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉，一般不嚴重。
2. 肝毒性 長期大劑量應用可出現黃疸、肝腫大、肝功能減退等症狀，嚴重時可致死亡。慢性肝病患者、嗜酒者、老年人或與異煙肼合用，發生率明顯增加。用藥期間應定期檢查肝功能，嚴重肝病、膽道阻塞患者禁用。
3. “流感綜合征” 大劑量間歇給藥時可誘發發熱、寒戰、頭痛、肌肉酸痛等類似感冒的症狀，發生頻率與劑量、間隔時間有明顯關係，現已不使用這種給藥方法。
4. 過敏反應 少數患者出現皮疹、藥熱，偶見白細胞、血小板減少。
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5. 其他 動物實驗表明有致畸作用，故妊娠早期禁用。
乙胺丁醇（ethambutol）
【藥代動力學】
乙胺丁醇口服吸收良好，2～4h血藥濃度達高峰。分布廣泛，腦脊液中藥物濃度較低，腦膜炎時可達有效濃度。大部分以原形經腎臟排泄，腎功能不全時可發生蓄積，少部分在肝內轉化為醛及二羧酸衍生物經腎臟排泄，對腎臟有一定毒性，故腎功不良者應慎用。
【抗菌作用與臨床應用】
對繁殖期結核分枝杆菌有較強的抑製作用，對異煙肼或鏈黴素耐藥的結核分枝杆菌仍有效，對其他細菌無效。其抗菌作用機製為與2價金屬離子如Mg2+絡合，阻止菌體內亞精胺與Mg2+絡合，乾擾細菌RNA的合成。單用可產生耐藥性，但較緩慢，與其他抗結核病藥無交叉耐藥性。主要與利福平、異煙肼等合用治療各型結核病，特別是經鏈黴素和異煙肼治療無效的患者。
【不良反應】
治療量不良反應較少。連續大劑量使用可引起嚴重的毒性反應為球後視神經炎，表現為弱視、視野縮小、紅綠色盲等，如及時停藥並給予大劑量維生素B6治療，有望恢複，應定期做眼科檢查。偶見胃腸道反應、過敏反應、肝損害、高尿酸血症等；痛風患者慎用。
吡嗪酰胺（pyrazinamide, PZA）
【藥代動力學】
吡嗪酰胺口服易吸收，2h血藥濃度達高峰。其分布廣，細胞內和腦脊液中藥物濃度較高，腦脊液中藥物濃度與血藥濃度相近。大部分在肝內水解為吡嗪酸，並羥化成5-羥吡嗪酸，少部分以原形經腎排泄。
【抗菌作用與臨床應用】
對結核分枝杆菌有較強的抑製和殺滅作用，弱於異煙肼、利福平、鏈黴素，在酸性環境抗菌作用增強。單用易產生耐藥性，與其他抗結核病藥無交叉耐藥性。主要用於對其他抗結核病藥產生耐藥或不能耐受的複治患者，作為短程化療中三聯或四聯給藥方案的基本藥物之一。
【不良反應】
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