第1節
抗瘧藥
瘧疾是由瘧原蟲引起的、由雌性按蚊傳播的寄生蟲性傳染病。引起瘧疾的瘧原蟲有4種，即間日瘧原蟲、三日瘧原蟲、惡性瘧原蟲和卵形瘧原蟲，分別引起間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧，前兩者合稱良性瘧，惡性瘧病情較嚴重，甚至危及生命，卵形瘧較罕見。
抗瘧藥作用於瘧原蟲生活史的不同環節，用於治療或預防瘧疾。
瘧原蟲的生活史可分為人體內無性生殖階段和雌性按蚊體內有性生殖階段。
1. 人體內無性生殖階段
（1）原發性紅細胞外期（原發性紅外期）：受感染的雌性按蚊叮咬人時，子孢子隨唾液進入人體血液，隨即侵入肝細胞進行裂體增殖，經10～14天形成大量裂殖子。此期不發生症狀，為瘧疾的潛伏期。乙胺嘧啶可殺滅此期瘧原蟲，起病因性預防作用。
（2）紅細胞內期（紅內期）：紅外期形成的裂殖子破壞肝細胞進入血液，侵入紅細胞，經滋養體發育成裂殖體，破壞紅細胞，大量裂殖子及其代謝產物被釋放入血，加之紅細胞破壞後產生的大量變性蛋白質，刺激機體，引起寒戰、高熱等症狀，即瘧疾發作。紅細胞釋放的裂殖子可再侵入其他紅細胞進行裂體增殖，引起周期性臨床症狀反複發作。不同種類的瘧原蟲完成無性生殖周期的時間不同，其中間日瘧約48 h，三日瘧約72 h，惡性瘧為36～48 h。氯喹、奎寧、青蒿素等能殺滅此期瘧原蟲，可控製臨床症狀的發作。
（3）繼發性紅細胞外期（繼發性紅外期）：間日瘧原蟲在紅細胞內無性生殖的同時，在肝細胞內仍有瘧原蟲生長發育，是間日瘧複發的根源。伯氨喹對此期瘧原蟲有較強的殺滅作用，可防止間日瘧複發。惡性瘧和三日瘧無繼發性紅外期，故不存在複發問題。
2. 雌性按蚊體內有性生殖階段 紅內期瘧原蟲裂體增殖數個周期後，細胞內裂殖子部分發育成為雌、雄配子體。雌性按蚊在吸食瘧原蟲感染患者的血液時，雌、雄配子體即隨血液進入蚊體，兩者結合成合子，進一步發育產生子孢子，移行至唾液腺內，成為瘧疾流行傳播的根源。伯氨喹能殺滅配子體，乙胺嘧啶能抑製雌、雄配子體在蚊體內的發育，故可控製瘧疾的傳播。
此類藥物為主要殺滅紅內期瘧原蟲的藥物。
氯喹（chloroquine）
氯喹是人工合成的4-氨基喹啉類衍生物。
【藥代動力學】
口服吸收迅速而完全。血漿蛋白結合率為55%，廣泛分布於全身組織，在肝、脾、腎、肺等組織的濃度達血漿濃度的200～700倍，紅細胞內的濃度為血漿濃度的10～20倍，受感染紅細胞內的濃度又比正常紅細胞高25倍，在腦組織及脊髓的濃度為血漿濃度的10～30倍。因分布容積非常大，在治療急性發作時必須給予負荷量才能達到有效殺滅裂殖體的血藥濃度。50%的藥物在肝臟代謝，原形及其代謝產物主要從尿排出。t1/2為數天至數周。
【藥理作用與臨床應用】
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1. 抗瘧作用 對間日瘧原蟲、三日瘧原蟲和敏感的惡性瘧原蟲的紅內期裂殖體有殺滅作用，能迅速有效地控製瘧疾的臨床發作，是控製瘧疾症狀的首選藥。其特點是起效快、療效高、作用持久。通常用藥後24～48 h內臨床症狀消退，48～72 h血液中瘧原蟲消失。氯喹也能預防性抑製瘧疾症狀發作；對間日瘧和三日瘧的配子體有效，有助於防止瘧疾傳播，但對惡性瘧的配子體無效；對紅外期瘧原蟲無效，不能用於病因性預防，也不能根治間日瘧。
氯喹易產生耐藥性，可能與瘧原蟲排出藥物增加及代謝加速有關。
2. 抗腸外阿米巴病作用 能殺滅阿米巴滋養體。由於在肝中濃度高，可用於治療阿米巴肝膿腫。
3. 免疫抑製作用 大劑量氯喹能抑製免疫反應，偶用於類風濕關節炎、係統性紅斑狼瘡等自身免疫性疾病。
【不良反應】
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