佚名 1969 字 3天前

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。對妊娠子宮有興奮作用,孕婦禁用,婦女月經期慎用。

甲氟喹(mefloquine)

甲氟喹是奎寧經結構改造獲得的衍生物,作用與氯喹相似,與奎寧和氯喹之間無交叉耐藥性。起效較慢、t1/2較長(約30天)。主要用於耐氯喹或耐多種藥物的惡性瘧,與長效磺胺和乙胺嘧啶合用可增強療效、延緩耐藥性的產生。也可用於症狀的抑製性預防,每2周用藥1次。

常見不良反應有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉,呈劑量相關性。半數患者可出現神經精神症狀,如眩暈、頭痛、共濟失調、視力或聽力障礙、憂慮、失眠、幻覺,偶見精神病,與血藥濃度無關,有神經精神病史者禁用。動物實驗可致畸並影響發育,故孕婦、幼兒禁用。

咯萘啶(malaridine)

咯萘啶可殺滅紅內期瘧原蟲,對耐氯喹的惡性瘧也有效,可用於治療各種類型的瘧疾。治療劑量時不良反應少而輕微,可見食欲減退、惡心、頭痛、頭暈、皮疹、精神興奮等。

青蒿素(artemisinine)

青蒿素是我國學者從黃花蒿及其變種大頭黃花蒿中提取的一種倍半萜內酯過氧化物,為高效、速效、低毒的抗瘧藥。

【藥理作用與臨床應用】

能迅速、有效地殺滅紅內期瘧原蟲,較其他抗瘧藥起效快,48 h內瘧原蟲從血液中消失。用於治療間日瘧和惡性瘧。與氯喹隻有低度交叉耐藥性,對耐氯喹蟲株仍有良好療效。可透過血-腦屏障,對凶險的腦型瘧疾有良好的搶救效果。可誘發耐藥性,但比氯喹慢。

本藥治療瘧疾的最大缺點是複發率高,口服給藥時近期複發率高達30%以上,與伯氨喹合用,可使複發率降至10%。

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【不良反應】

不良反應較少,少數患者出現輕度惡心、嘔吐、腹瀉等,個別患者出現一過性轉氨酶升高。動物實驗表明有胚胎毒性,孕婦慎用。青蒿素與其他抗瘧藥之間存在藥物相互作用,與奎寧合用抗瘧作用相加,與甲氟喹合用表現為協同作用,與氯喹或乙胺嘧啶合用則表現為拮抗作用。

蒿甲醚(artemether)和青蒿琥酯(artesunate)

蒿甲醚是青蒿素的脂溶性衍生物,青蒿琥酯是青蒿素的水溶性衍生物。兩者均能殺滅紅內期裂殖體,抗瘧作用強於青蒿素,複發率低於青蒿素,與伯氨喹合用可進一步降低複發率。主要用於惡性瘧(包括耐氯喹者)及各種危重瘧疾的搶救。不良反應較輕,過量應用可出現外周網織紅細胞一過性降低。動物實驗表明有胚胎毒性,妊娠早期婦女慎用。

雙氫青蒿素(dihydroarteanniun)

雙氫青蒿素為上述3種青蒿素及其衍生物的有效代謝產物,治療有效率為100%,複發率約為2%,可用於各類瘧疾,尤其適用於耐氯喹的惡性瘧和凶險型腦型瘧的救治。本藥不良反應少,少數患者可有網織紅細胞一過性降低。孕婦慎用。

伯氨喹(primaquine)

伯氨喹是人工合成的8-氨基喹啉類衍生物。

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