第3節
量效關係和構效關係
在一定的劑量範圍內，隨著藥物劑量的增加或濃度的增高藥理效應也增強，這就是劑量-效應關係（dose-effect relationship），簡稱量效關係。以藥物劑量（整體動物實驗）或濃度（體外實驗）為橫坐標，以藥理效應強度為縱坐標作圖表示量效關係，可得到量效曲線（dose-effect curve）。
藥物的效應可分為量反應和質反應兩種情況。藥物的效應強度隨著劑量或濃度的增減呈連續性增減的變化，可用具體數量或最大反應百分率表示的稱為量反應（graded response），如心率的快慢、血壓的升降等，其研究的對象為單一的生物單位，其量效曲線為量反應量效曲線。另一種藥物效應強度不是隨著劑量或濃度的增減呈連續性量的改變，而表現為反應性質的變化，以陽性或陰性、全或無的方式表現的稱為質反應（quantal response, all-or-no response），如死亡與生存、驚厥與不驚厥等，其研究的對象為一個群體，其量效曲線為質反應量效曲線。
（一）藥物劑量
能引起效應的最小藥量或最小藥物濃度，稱為最小有效量（minimal effective dose）或最低有效濃度（minimal effective concentration），又稱閾劑量或閾濃度（threshold dose or concentration）。能引起50%最大反應強度（量反應）或50%實驗對象出現陽性反應（質反應）時的藥物劑量或濃度稱為半數有效量（median effective dose, ED50）或半數有效濃度（median effective concentration, EC50）。能引起毒性反應的最小劑量稱為最小中毒量（minimal toxic dose）。藥物的常用量應比最小有效量大，但比最小中毒量小得多，是根據臨床觀察製定出來的。藥典中對某些藥物還規定了極量。極量雖然比常用量大，但比最小中毒量小，對大多數人並不引起毒性反應，對個別患者可能引起毒性。因此，除非在必要情況下，一般不用極量，更不能超過極量，否則就易中毒。
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（二）量效曲線
1. 量反應量效曲線 以藥物的算術劑量或濃度作為橫坐標，以效應強度（用具體數值或最大反應的百分率表示）作為縱坐標作圖可得到直方雙曲線；如將藥物劑量或濃度改為對數值作圖則得到對稱的“S”形曲線，這就是量反應的量效曲線（圖1-2-1）。
圖1-2-1 量反應的量效曲線
A：橫坐標為算術劑量（D），量效曲線呈直方雙曲線；
B：橫坐標為對數劑量（Log D），量效曲線呈對稱“S”形；E：效應強度；D：藥物濃度
隨著劑量或濃度的增加，效應強度也隨之增加。當效應達到一定程度時，繼續增加劑量或濃度，效應不再增強，這一藥理效應的極限值稱為最大效應，又稱為效能（efficacy）。效應性質相同的藥物引起相等效應強度（一般采用50%效應）時的相對劑量或濃度稱為效價強度（potency），其值越小則效價強度越大。藥物的效能和效價強度有完全不同的臨床意義，兩者並不一致。例如以每日排鈉量為利尿藥的效應指標進行比較，氫氯噻嗪的效價強度明顯大於呋塞米；而呋塞米的效能明顯大於氫氯噻嗪（圖1-2-2），為高效利尿藥。藥物的最大效應值有較大的臨床意義。不區分效能和效價強度，隻講某藥比另一個藥作用強是不妥當的。
圖1-2-2 4種利尿藥的效能和效價強度比較
嗪噻氯＞米塞呋＞嗪噻氯氫＞嗪噻戊環：度強價效嗪噻氯=嗪噻氯氫=嗪噻戊環＞米塞呋：能效
。）3-2-1圖（線曲效量應反質形”S“的稱對到得則，率分百應反性陽加累的加增量劑照按為改標坐縱如；線曲型鐘倒的布分態常呈到得可圖作標坐縱為作率分百應反性陽的現出段區的度濃或量劑物藥照按果如。線曲效量到得可也，圖作標坐縱為率分百應反性陽以、標坐橫為度濃或量劑的物藥以，組分量劑藥用按物動驗實將 線曲效量應反質 .2
線曲效量的應反質 3-2-1圖
）線曲加累的形方長個每中a線曲（線曲效量率分百應反性陽加累為b線曲線曲效量率分百應反性陽段區量劑為a線曲
。性全安的物藥量衡來離距或值比的）59DE（量效有%59與）5DL（量死致%5或）99DE（量效有%99與）1DL（量死致%1用可時此，性全安的物藥映反格嚴能全完不數指療治，時疊重有間之量劑死致其與量劑效有即，疊重有尾首線曲效量的應效亡死和線曲效量的用作療治物藥某如，靠可不並時有性全安的物藥價評來數指療治用但。全安物藥的小數指療治比對相物藥的大數指療治。標指的性全安物藥計估來用是，）IT ,xedni cituepareht（數指療治為稱值比的05DE/05DL將常通。）05DL ,esod lahtel naidem（量死致數半為稱量劑物藥的時亡死物動驗實半一起引；）05DE（量效有數半為稱量劑物藥的時應反性陽現出物動驗實半一起引
。義意要重有都麵方藥新發開製研、物藥計設向定在且而，藥用理合床臨導指，用作的物藥識認入深於利有僅不係關效構的物藥解了。性毒至甚應效理藥、程過內體的物藥響影而從，質性化理的物藥變改可均變改的構結學化物藥等構異體立、短長鏈側、構結本基物藥。）RAS ,pihsnoitaler ytivitca erutcurts（係關效構為稱係關的間之效藥與構結學化物藥，係關切密有構結學化與性毒或應效理藥的物藥
構結學化
