尿液，能促進巴比妥類（弱酸性藥物）由腦組織向血漿中轉運；並使腎小管重吸收減少，加速其從尿液排出，用於巴比妥類中毒的解救。
（五）體內屏障
1. 血-腦屏障（blood-brain barrier） 是指血液與腦細胞、血液與腦脊液、腦脊液與腦細胞之間的屏障。構成血-腦屏障的細胞間連接緊密，且比一般的毛細血管多一層膠質細胞，因此藥物不易通過。分子量大、極性較高的藥物不易通過血-腦屏障；脂溶性較高的藥物能以被動轉運方式通過血-腦屏障進入腦組織。腦膜炎症時，血-腦屏障的通透性增加，如腦膜炎時對青黴素G的通透性增加，在腦脊液中可達有效濃度。
2. 胎盤屏障（placental barrier） 是將母體與胎兒血液分隔開的屏障，其通透性與一般的生物膜無明顯的區別。許多藥物能通過胎盤屏障進入胎兒體內，故孕婦及臨產婦女用藥要慎重，防止危及胎兒或新生兒。
3. 血-眼屏障（blood-eye barrier） 通常情況下，藥物經吸收進入房水、晶狀體等組織的濃度遠低於血液中的濃度，這是由血-眼屏障所致，故作用於眼的藥物宜局部應用。脂溶性或小分子藥物容易通過血-眼屏障。
藥物在體內經酶或其他作用使藥物的化學結構發生變化，這一過程稱為代謝，又稱生物轉化（biotransformation）。代謝藥物的器官主要是肝臟，其次是腸、腎、肺等組織。大多數藥物經代謝後藥理活性減弱或消失，稱為滅活（inactivation）；少數藥物經代謝被活化（activation）而產生藥理活性。大多數藥物在體內經代謝後極性增強、水溶性增加，經腎小球濾過後在腎小管不易被重吸收而從腎臟排出。
（一）藥物代謝的過程
有的藥物不經過代謝而以原形排泄；有的藥物隻經一種途徑代謝；有的藥物可經幾種途徑代謝，生成多個代謝產物。藥物代謝一般分為兩個時相：Ⅰ相反應包括氧化、還原、水解，主要由微粒體酶和其他非微粒體酶使藥物分子結構中導入或暴露出極性基團，如產生羥基、羧基、巰基和氨基等，經Ⅰ相代謝後的產物多為無活性的，大部分不再產生藥理作用。Ⅱ相反應為結合過程。多數Ⅰ相反應的代謝產物或有的藥物本身可與體內的葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸、乙酰基等內源性物質在相應基團轉移酶的催化下進行結合反應，生成水溶性強、極性高的代謝產物，大多無活性，易經腎臟排泄。
（二）藥物代謝酶
藥物的生物轉化必須在酶的催化下才能進行，這些催化藥物代謝的酶統稱為藥物代謝酶，簡稱藥酶。體內能催化藥物代謝的酶有專一性酶和非專一性酶兩種。前者有膽堿酯酶、單胺氧化酶等；後者主要是指存在於肝微粒體的混合功能氧化酶係統（hepatic microsomal mixed-function oxidase system），簡稱肝藥酶。該係統中主要的氧化酶係是細胞色素P450（簡稱P450）。此外，還有輔酶Ⅱ（NADPH）及黃素蛋白構成的電子傳遞係統，提供P450恢複活性所需的電子。細胞色素P450（縮寫成CYP）能催化數百種藥物代謝，主要存在於肝細胞的光麵肌漿網上，肝外組織如腎上腺、肺、腎、胃腸黏膜等處也有分布。CYP是一個超家族，依次分類為家族、亞家族和酶個體3級（分別用阿拉伯數字、大寫英文字母、阿拉伯數字表示），如CYP2D6、CYP3A4等。肝藥酶具有以下特點：選擇性低，同一種酶如CYP2D6能催化多種藥物代謝；變異性大，常因遺傳、年齡、營養狀態、疾病等影響產生明顯的個體差異；酶的活性易受外界因素的影響而增強或減弱。
（三）藥酶誘導劑和抑製劑
能加速肝藥酶合成和（或）增加其活性的藥物稱為藥酶誘導劑，如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平等。藥酶誘導作用可解釋連續用藥產生的耐受性、交叉耐受性、停藥敏化現象和藥物相互作用等。如苯巴比妥與抗凝血藥雙香豆素合用，可使雙香豆素的代謝加快，血藥濃度降低，抗凝作用減弱；突然停用苯巴比妥後，又可使雙香豆素的血藥濃度升高，抗凝作用增強。連續應用苯巴比妥，可加速其本身代謝而產生耐受性。
使肝藥酶合成減少和（或）減弱肝藥酶活性的藥物稱為藥酶抑製劑，如氯黴素、西咪替丁等。藥酶抑製劑與被肝藥酶代謝的藥物合用，使該藥物的藥理活性增加，如西咪替丁與雙香豆素合用，可使後者血濃度升高，抗凝作用增強。
通過排泄器官或分泌器官將藥物及其代謝物排出體外的過程稱為排泄。藥物主要通過腎臟排泄，其次通過膽汁排泄，某些藥物也可從肺、乳汁、唾液等排出。
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