生物利用度可能有差異，從而影響其療效。為了保證用藥的有效性和安全性，不少藥物製劑將生物利用度列為質量控製標準。對於藥物製劑的研究與開發，為了評價新製劑的生物利用度，可參照我國新藥審評中心頒布的《人體生物利用度試驗指導原則》。
藥物被吸收的速度可用Cmax和Tmax來估計。
（二）表觀分布容積
當血漿和組織中的藥物分布達平衡時，體內藥物按測得的血漿藥物濃度計算應占有的體液容積稱為表觀分布容積（apparent volume of distribution, Vd）。用L或L/kg表示。
Vd=A/C
式中A為體內藥物總量（mg）, C為血漿和組織中藥物達到平衡時的血漿藥物濃度（mg/L）。由於藥物在體內的分布並不是均勻的，因此Vd並非指藥物在體內占有的真實體液容積，故稱為“表觀”分布容積。表觀分布容積的意義在於表示藥物在體內分布的廣泛程度以及藥物與組織結合的程度。一個體重70 kg的正常人，細胞內外液總量約為42 L（占體重的60%）。假設某種藥物的Vd=5 L，表示藥物大部分分布在血漿中；Vd=10～20 L，表示藥物大部分分布於細胞外液中；Vd=40 L，表示藥物分布於全身體液中；Vd＞40 L，表示藥物分布到組織器官中；Vd＞100 L，則表示藥物集中分布至某個器官或大範圍組織內。一般來說，分布容積小的藥物排泄較快，在體內存留時間較短；分布容積大的藥物排泄較慢，在體內存留時間較長。每個藥物都有固定的Vd值。我們利用Vd值，可計算如要達到某一有效濃度所需要的給藥量；也可從測得的血藥濃度來推算體內的藥量。
許多弱酸性藥物與血漿蛋白的結合率高，分布到細胞間液及細胞內液較少，其Vd值小。弱堿性藥物因易被組織攝取，血漿中藥物濃度低，故Vd大。
（三）消除半衰期
體內藥物分布平衡後，血漿藥物濃度下降一半所需要的時間稱為消除半衰期（elimination half time，t1/2）。單位是h。t1/2是反映藥物消除速度的重要參數，與給藥間隔有密切聯係。t1/2短，給藥時間間隔短，反之則給藥時間間隔長。通常給藥間隔時間約為一個t1/2。
按一級動力學消除的藥物經過一個t1/2後，體內剩餘50%，經過2個t1/2後，剩餘25%，經過5個t1/2後，藥物可從體內基本消除，大約消除97%。按零級動力學消除的藥物，t1/2和血漿藥物初始濃度成正比，即給藥劑量越大，t1/2越長。測定t1/2的意義在於：可確切了解藥物在體內停留時間、蓄積程度，t1/2長表示藥物在體內消除慢，滯留時間長；參考t1/2可製訂用藥間隔時間；當肝、腎功能不良時，藥物消除減慢，大多數藥物t1/2明顯延長。為防止藥物在體內蓄積中毒，可通過測定患者的肝腎功能及藥物t1/2，調整用藥劑量或用藥間隔。
（四）清除率
單位時間內機體能將多少容積血漿中所含的藥物清除乾淨，稱為血漿清除率（plasma clearance, CL）。單位是L·h-1或L·kg-1·h-1。血漿清除率是肝清除率（CLh）、腎清除率（CLr）和其他所有消除器官清除率的總和。每個藥物有固定的CL值，不隨劑量大小而改變。CL是表示機體對藥物消除能力的一個重要參數，它不是藥物的實際排泄量，可反映肝和（或）腎功能。在肝和（或）腎功能受損時CL值會降低。在一級動力學消除時，單位時間內消除恒定百分率的藥物，此時清除率是一個恒定值。當體內藥物消除能力達到飽和而按零級動力學方式消除時，每單位時間內清除的藥物量恒定不變，此時清除率是可變的。
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（一）一級消除動力學
一級消除動力學（first-order elimination kinetics）又稱恒比消除，是指單位時間內藥物按恒定的比例（百分比）進行消除。即血藥濃度高，藥物消除快，單位時間內消除的藥量多。隨血藥濃度的降低，藥物消除量也按比例下降。其藥-時曲線在常規坐標圖上作圖時呈曲線，在半對數坐標圖上呈直線，又稱線性動力學過程（圖1-3-3）。描述一級動力學消除的方程式是：
圖1-3-3 一級動力學消除和零級動力學消除的藥-時曲線
dC/dt=-kC
式中C是血藥濃度；t是指時間；k為消除速率常數，單位是h-1。
：為式公算計的2/1t物藥的除消學力動級一按
k/396.0=2/1t
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係關的2/1t與量積累及量除消物藥除消學力動級一按 1-3-1表
學力動除消級零）二（
：是式公的學力動除消級零述描。）3-3-1圖見（程過學力動性線非稱又故，線曲呈上圖標坐數對半在線曲時-藥其，除消h/lm 01按醇乙內體後酒飲如。變不量物藥的除消內間時位單，低高度濃物藥漿血論不即，除消行進量數的定恒按物藥內間時位單指是，除消量恒稱又）scitenik noitanimile redro-orez（學力動除消級零
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期衰半除消物藥除消學力動級零按
