第4節
避孕藥
避孕藥(contraceptives)是指阻礙受孕或防止妊娠的一類藥物。避孕藥的應用是計劃生育的一項重要措施,也是目前一種安全、有效、使用方便的較為理想的避孕方法。現有的避孕藥大部分是女用避孕藥。根據作用環節不同,可分為:主要抑製排卵的避孕藥,由不同類型的雌激素和孕激素配伍組成;抗著床避孕藥,主要為較大劑量的孕激素;阻礙受精的避孕藥,常用低劑量孕激素、外用殺精子藥如壬苯醇醚(nonoxinol)、絕育藥如酚碘氯膠;抗早孕藥,主要影響子宮和胎盤的功能,如抗孕激素類藥米非司酮和前列腺素類的米索前列醇(misoprostol)等。男用避孕藥的研究和使用進展緩慢,目前臨床尚無滿意的藥物。
本類藥物是目前常用的口服避孕藥,由不同類型的雌激素和孕激素配伍組成。
【藥理作用】
1. 抑製排卵 外源性雌激素通過負反饋機製抑製下丘腦促性腺激素釋放激素的釋放,從而減少垂體促卵泡激素的分泌,使卵泡的生長成熟過程受阻;孕激素同樣通過負反饋機製抑製垂體黃體生成激素的釋放,兩者協同作用而抑製排卵。
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2. 抗著床 孕激素具有抗雌激素作用,可抑製子宮內膜正常增殖,使子宮內膜變薄、腺體減少,不利於受精卵的著床。
3. 改變宮頸黏液的理化性質 孕激素可抑製宮頸腺體的分泌,使宮頸黏液量減少、黏稠、混濁,不利於精子穿透進入子宮。
4. 其他 影響子宮和輸卵管平滑肌的正常活動,使受精卵不能適時被輸送至子宮;抑製黃體內類固醇激素的生物合成。
【臨床應用】
1. 短效口服避孕藥 由炔雌醇與不同孕激素組成,有單相片和三相片兩類。
(1)單相片:於月經第5天開始,每日1片,連服22天,停藥後3~7天發生撤退性出血,形成人工月經周期,於月經來潮的第5天再服下一周期的藥物。偶有漏服,於24 h內補服1片。第1代藥物有複方炔諾酮片(口服避孕片Ⅰ號)、複方甲地孕酮片(口服避孕片Ⅱ號)等。新一代藥物(含第3代孕激素)包括炔雌醇環丙孕酮片(達英-35)、複方去氧孕烯片(媽富隆)及曲螺酮炔雌醇片(優思敏)等。
(2)三相片:近年來研製的具有模擬正常月經周期中內分泌變化的藥物,每個服藥周期攝入的雌激素、孕激素量降低,使長期用藥更為安全。如左炔諾孕酮炔雌醇片的應用方法:於月經第5天開始服用第一相片,每日1片,共6天;第11天起服第二相片,每日1片,共5天;第16天起服第三相片,每天1片,共10天。
2. 長效口服避孕藥 由長效雌激素炔雌醚與孕激素類藥物炔諾孕酮或氯地孕酮配伍而成的複方製劑。於月經當天算起,第5天服1片,最初兩次間隔20天服1片,之後以第2次服藥日為每月的服藥日,每月服1片。
3. 長效注射避孕藥 有複方己酸孕酮注射液(避孕針Ⅰ號)、複方甲地孕酮注射液和複方庚酸炔諾酮注射液等。第1次在月經周期的第5天深部肌內注射2支,以後每隔28天或於每個月經周期的第11~12天注射1支。按期給藥,不能間斷。
【不良反應】
1. 類早孕反應 少數婦女於用藥初期可出現惡心、嘔吐、困倦、頭暈及食欲減退等,一般堅持用藥2~3個月後反應可減輕或消失。
2. 子宮不規則出血 多見於用藥後最初的幾個周期,可加服炔雌醇。
3. 閉經 有1%~2%服藥婦女發生閉經,有不正常月經史者較易發生。若連續2個月出現閉經,應停藥。
4. 輕度肝功能損害 與肝良性腺瘤有一定關係,用藥婦女應定期檢查肝功能。
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