強,分布廣,t1/2也較長,是本代中應用最廣的品種。口服製劑主要用於輕度的上述感染。
第2代頭孢菌素用於治療革蘭陰性菌所致的呼吸道、泌尿道、膽道及其他組織器官的感染及菌血症,可作為首選藥。對革蘭陽性球菌和流感嗜血杆菌也有較強的作用。
第3代頭孢菌素主要用於危及生命的耐藥革蘭陰性杆菌感染,對以革蘭陰性杆菌為主、兼有厭氧菌和革蘭陽性菌的混合感染且病情危重者,均應及時選用第3代頭孢菌素。對銅綠假單胞菌,頭孢他啶是目前作用最強的抗生素,頭孢呱酮也可選用。對腸杆菌科細菌,頭孢曲鬆的作用和頭孢噻肟相仿,頭孢呱酮稍差。
第4代頭孢菌素主要用於對第3代頭孢菌素耐藥的細菌感染,臨床主要用於嚴重的呼吸道、尿道感染及皮膚和軟組織等感染。
第5代頭孢菌素主要用於耐甲氧西林葡萄球菌感染(MRSA)、多重耐藥肺炎鏈球菌感染及其他常見的革蘭陰性菌嚴重感染。
【不良反應】
毒性低。較為常見的是變態反應,多為皮疹、蕁麻疹等,偶見過敏性休克;有5%~10%與青黴素類抗生素有交叉過敏現象。靜脈給藥可發生靜脈炎;口服製劑可引起胃腸道反應。第1代頭孢菌素大劑量使用時可損害近曲小管細胞,出現腎毒性;與氨基糖苷類合用可增強其腎毒性。第3代頭孢菌素偶見二重感染。此外,大劑量的頭孢孟多、頭孢呱酮可引起低凝血酶原血症和雙硫侖樣反應,頭孢呱酮還常引起腹瀉。
(一)頭黴素類
頭孢西丁(cefoxitin)為半合成頭黴素,抗菌譜和抗菌活性與第2代頭孢菌素相同,其特點是對厭氧菌有高效,此作用與氧頭孢烯類的拉氧頭孢相似,比所有第3代頭孢菌素都強。由於對β內酰胺酶高度穩定,故對耐藥的金黃色葡萄球菌以及對頭孢菌素耐藥的菌株也有較強的抗菌活性。主要用於盆腔、腹腔和婦產科的需氧菌和厭氧菌的混合感染。
(二)氧頭孢烯類
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拉氧頭孢(latamoxef)屬廣譜抗生素,對革蘭陽性、陰性菌及厭氧菌,尤其是對脆弱類杆菌的作用明顯強於第1、2、3代頭孢菌素;對多種β內酰胺酶穩定;血藥濃度維持時間久。臨床主要用於泌尿道、呼吸道、婦科、膽管感染及腦膜炎、敗血症。
(三)碳青黴烯類
亞胺培南(imipenem)對青黴素結合蛋白(PBPs)具有高度親和力,抗菌譜廣,抗菌作用強,對β內酰胺酶高度穩定。不耐酸,不能口服,易被體內的去氫肽酶水解失活。臨床應用時需與肽酶抑製劑西司他丁合用,兩者等量混合的注射劑稱為泰能(tienam)。本類抗生素還有帕尼培南(panipenem)、美羅培南(meropenem)等。
碳青黴烯類是治療醫院內嚴重感染,特別是重症監護病房(ICU)感染的一類可靠的抗菌藥物。對腹腔內感染、呼吸道及泌尿道感染、不明原因的發熱均具有臨床有效性。
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