佚名 2169 字 8天前

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林可黴素,氯潔黴素)。

林可黴素自鏈黴菌變種的發酵液中獲得,克林黴素為林可黴素半合成衍生物。兩者抗菌譜相同,克林黴素抗菌作用更強,口服吸收好,且毒性低,故臨床常用。

【藥代動力學】

林可黴素口服吸收差,且易受食物影響;克林黴素口服吸收迅速完全,進食不影響吸收。口服後1~2h達血濃度高峰,約為口服同劑量林可黴素的2倍。吸收後,廣泛分布於全身各組織和體液並達到有效治療水平,骨組織中濃度尤其高,骨髓中藥物濃度與血藥濃度相等。主要在肝中代謝,經膽汁和糞便排出,膽汁中濃度可達血藥濃度的數倍,小部分自腎臟排出。

【抗菌作用】

對革蘭陽性需氧菌有顯著抗菌活性,包括耐青黴素的金黃色葡萄球菌、各型鏈球菌、肺炎鏈球菌和白喉棒狀杆菌等均對兩藥敏感;對各種厭氧菌包括脆弱擬杆菌亦有良好作用;人型支原體、沙眼衣原體對兩藥敏感;對革蘭陰性菌大都無效。克林黴素的抗菌活性較林可黴素強4~8倍,兩者間完全交叉耐藥。兩藥抗菌作用機製均為與細菌核糖體的50S亞基結合,抑製移位酶,使肽鏈延伸受阻,從而抑製蛋白質的合成。紅黴素的作用部位與之相近,故不宜與林可黴素或克林黴素合用,以免產生拮抗作用。

【臨床應用】

主要用於治療β內酰胺類抗生素無效或對青黴素過敏患者的葡萄球菌感染,尤其金黃色葡萄球菌所致急、慢性骨髓炎;也可用於治療各種厭氧菌感染或需氧菌與厭氧菌的混合感染,如腹膜炎、腹腔感染、盆腔感染、吸入性肺炎或肺膿腫等。

【不良反應】

常見輕微的胃腸道反應,以口服後較常見,林可黴素比克林黴素發生率高。最嚴重的胃腸道反應為潛在的致死性偽膜性腸炎,這與腸道內難辨梭菌大量繁殖並產生外毒素有關,可用甲硝唑或萬古黴素治療。兩者偶可引起中性粒細胞減少,血清轉氨酶升高、皮疹、靜脈炎及神經肌肉阻滯作用等。

萬古黴素(vancomycin)

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萬古黴素是自鏈黴菌的培養液中獲得的糖肽類抗生素,國內所用者為去甲萬古黴素(norvancomycin),抗菌作用和藥理性質與萬古黴素相似,其效價略高於萬古黴素。

【抗菌作用】

本藥為殺菌藥,對青黴素和多種抗生素耐藥的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌及腸球菌屬等均具強大抗菌作用;對厭氧的難辨梭菌亦有良好作用;炭疽芽孢杆菌、白喉棒狀杆菌、破傷風梭菌等對本藥亦敏感;對革蘭陰性菌作用弱。抗菌作用機製主要是抑製細菌細胞壁的合成。細菌對其一般不易產生耐藥性,且與其他抗生素間無交叉耐藥性。

【臨床應用】

主要用於治療耐藥金黃色葡萄球菌或對β內酰胺類抗生素過敏的革蘭陽性菌所致的嚴重感染,如葡萄球菌引起的敗血症、心內膜炎、骨髓炎、肺部感染等;腸球菌或草綠色鏈球菌所致的心內膜炎;應用抗生素過程中或胃腸手術後由難辨梭菌引起的偽膜性腸炎。

【不良反應】

毒性較大。最嚴重的毒性反應是聽力損害,早期可出現耳鳴,及早停藥尚可恢複,部分患者停藥後仍可繼續進展至耳聾,大劑量、長療程、腎功能不良者及老年人尤易發生。靜脈滴注偶可發生惡心、寒戰、皮疹和藥熱;靜脈滴注過快還可引起“紅人綜合征”,表現為麵、頰、上半身及上肢皮膚潮紅,可能是本藥引起組胺釋放所致,可用糖皮質激素或抗組胺藥治療。

替考拉寧(teicoplanin)

替考拉寧化學結構與萬古黴素相似,亦屬糖肽類抗生素。在體內很少代謝,幾乎全部經腎排泄。t1/2為47 h,故每日給藥1次即可。

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